最新发现一种小分子物质可用于控制变态反应和哮喘发作

　　

    AVANIR制药公司发现一种可以控制变态反应和哮喘的发作小分子物质。并在ACAAI会议上公布了新化合物抑制IgE的实验数据以及减轻变态反应和哮喘发作的数据

    PRNewswire佛罗里达州ORLANDO市11月19日PRNewswire消息：AVANIR制药公司（Amex： AVN）今天宣布，公司的科学家已经找到一种小分子化合物，这种化合物可以有效抑制免疫球蛋白IgE以及其他变态反应介导因子的合成。Mark Richards博士在本周末佛罗里达州ORLANDO市举行的美国变态反应、哮喘和免疫学学会上公布了关于这种新化合物的有关数据。现在这种化合物的内部命名为AVP-893。

    人们通常认为IgE是变态反应和哮喘发作的介导因子。在这一发病机理基础上，AVANIR一直在研究一种可以显著减轻变态反应和哮喘发作的口服药物。

    “我们关于变态反应和哮喘的前期临床研究主要集中于寻找一种安全、有效抑制IgE合成的小分子物质。” AVANIR制药公司总裁兼首席执行管Gerald J. Yakatan说。“AVP-893是我们研究过的最有效药物之一；在多个研究中心和的动物模型中的研究中证实了该药的有效性。我们将进一步推进一系列关于化合物AVP-893的实验。并希望明年提出实验性新药申请。”

    每年用于治疗变态反应和哮喘处方药和非处方药物总价值达60亿美元。然而，现在没有小分子药物用于降低IgE水平，包括与IgE的结合以及抑制其合成或释放。AVANIR希望公司的新化合物成为一种治疗变态反应和哮喘的一线用药。

疾病简介：

    变态反应和哮喘是一种严重的过敏反应，常常是由过敏原引起。过敏原引起哮喘和变态反应的初始症状，如打喷嚏、咳嗽、鼻塞、骚痒、胸闷、哮喘、和针刺感，随后出现气短。具有过敏体质的人接触了过敏原以后，体内的免疫系统产生过多的抗体即IgE。IgE结合于呼吸道粘膜内的巨噬细胞上。IgE和过敏原先后触发巨噬细胞的脱颗粒作用，使巨噬细胞释放组织胺和其他化学介质，而这些介质可以引起枯草热和哮喘。在变态反应和哮喘病人体内可能产生了过量的IgE。如果能够降低IgE的合成量，各种程度的变态反应都可以减轻甚至被阻止。

关于化合物

    AVP-893是公司的发现有活性的化合物之一；在动物模型的实验中发现这些化合物有一定的应用前景。通过在动物体内进行的IgE与抗原结合于细胞的杂交实验，研究人员从化学信息分子库中筛选出IgE抑制剂并确定了首选化合物。通过对首选化合物进行结构改造，公司最终确定了化合物AVP-893。实验结果显示：AVP-893在IgE杂交反应中可以同IC50结合，同时在小鼠和人B细胞中的实验发现AVP-893可以抑制与IL-4/抗CD40抗体的结合。在纳摩尔水平，AVP-893可以抑制Th2细胞因子的作用但同时可以更有效的抑制Th1细胞因子的作用。在动物模型中，AVP-893可以特异性的抑制IgE介导的抗原反应，而对G1 或 IgG2介导的抗原特异性反应没有抑制作用。

    AVANIR公司的IgE技术受到专利保护。这项技术已经向世界上61个国家申请专利保护，已经有两项专利获得美国专利和商标局的登记。这项技术和这些小分子物质正处于前期临床研究阶段，尚未进行人体实验。

公司简介

    AVANIR制药公司的总部位于圣地亚哥，该公司销售FDA许可的生物药物。AVANIR公司正在研究开发和销售新药物和抗体制备设备。公司网址：www.AVANIR.com。(基因潮译)