第一个心血管疾病反义药物试验结果令人满意

Isis Pharmaceuticals推动心血管反义药物的开发：第一个心血管反义药物显示能降低胆固醇

PRNewswire-FirstCall 加拿大 2002年5月21日消息：在加拿大MONTREAL举行的第11届国际心血管药理大会传出好消息， ISIS 147764――一种ApoB－100的反义药物在心血管疾病动物模型中能使胆固醇水平恢复正常或得到降低。Isis Pharmaceuticals, Inc将反义技术用于心血管药物开发，ISIS 147764是该公司的第一个该类药物。ApoB-100是导致心血管疾病的LDL胆固醇的载体。

Isis副总裁，反义技术专家C. Frank Bennett说，ApoB-100是降低胆固醇的最佳靶位，他们在心血管疾病方面的研究将进一步证明反义药物的惊人疗效。在过去的15个月中，科学家发现了20多个心血管疾病靶基因，并且建立了许多基因的动物模型。Isis心血管药物研发小组正在开发一系列最新、最佳、特异降低胆固醇的反义药物 。

制药界很早就注意到ApoB-100，但ApoB-100存在于脂肪中，传统的药物很难到达，因而并未得到真正的开发。

研究中，给老鼠模型注射第二代ApoB-100反义抑药物ISIS 147764。这些老鼠身体肥胖，胆固醇水平很高。在给药前、给药期间和停止给药后检测总老鼠的总胆固醇水平，包括：极低密度脂蛋白 (VLDL), 高密度脂蛋白 (HDL) 和低密度脂蛋白(LDL)。结果发现，这些老鼠总胆固醇减少50％，VLDL减少15%，LDL减少88%，甘油三酯水平显著降低。同时肝脏中ApoB-100蛋白和ApoB-100 RNA水平也相应降低，这说明反义机制发挥了作用。研究中没有发现毒副反应。

Isis在研究脂类各种合成酶的反义抑制中发现了ISIS 147764，这也是该公司心血管药物开发中的第一个药物。

（广羽人 译，Dale 校--基因潮编译，转载请注明）

摘自 基因潮