小分子筛选证明线虫的药物筛选模型作用

　　

生物通报道：来自加拿大多伦多细胞与生物分子研究中心，以及医学遗传学与分子生物学系的研究人员通过对能诱导线虫C. elegans突变，产生缺陷的小分子进行了一项广泛筛选，发现了一种可以用于治疗疾病的的新型小分子，并由此证明了线虫对于药物筛选的重要作用，这一研究成果公布在5月4日Nature杂志上。

蛋白功能小分子抑制剂是生物学分析的重要工具，也是新药研发的主要手段之一，但是对于获得有用的小分子工具的一个瓶颈就是目标的鉴定（target identification），Trevor C. Y. Kwok等人在野生型线虫中筛选了14,100个个小分子，并从中辨认了308个能诱导表型发生变化的复合物。其中的一个被研究人员命名为Nemadipine-A，这个复合物可以引起生物形态学和生育方面的突变，属于1,4-二氢吡啶（DHP）——DHP类物质拮抗L-型钙通道，其中的一些被用作药物，来治疗高血压、绞痛、偏头痛和心脏衰竭。

之前对于线虫作为药物发现和分析模型的价值，有研究人员表示过怀疑，而在这一研究中加拿大的研究人员证明了线虫在药物筛选中的重要作用，为今后进一步利用线虫作为药物筛选模型提供了证据。（生物通：张迪）

原文：
Nature 441, 91-95 (4 May 2006)
A small-molecule screen in C. elegans yields a new calcium channel antagonist
[Abstract]