无需每天服药，新水凝胶能使HIV治疗更方便！

　　这种凝胶在六周内释放出稳定剂量的抗艾滋病毒药物拉米夫定，这表明艾滋病毒感染者可能有一种新的治疗方法，不需要每天服用药物来预防艾滋病。

　　

对HIV/AIDS患者的抗病毒治疗，特别是强调服用抗病毒药物的依从性，患者的依从性比抗病毒药物的效力更能影响抗病毒治疗的效果。这些药物需要终生服用，即使病毒学抑制已经达到，也不能停止。这需要感染者具有良好的依从性和自我管理能力，以确保不间断地服药，有些药物可能会有药物负担，如每天需要服用的药物数量较多，或者需要定时定量服用，这可能会给感染者带来不便。

现在研究人员发现，一种新的可注射溶液可以在适当的条件下自组装成凝胶，它可以帮助控制艾滋病毒，这与目前任何可用的方法都不一样。

这种凝胶在六周内释放出稳定剂量的抗艾滋病毒药物拉米夫定，这表明艾滋病毒感染者可能有一种新的治疗方法，不需要每天服用药物来预防艾滋病。

领导这项研究的约翰霍普金斯大学化学和生物分子工程师Honggang Cui说:“艾滋病毒治疗的主要挑战是需要对病毒进行终身管理，解决这个问题的一种方法是减少给药频率，以帮助患者坚持医疗方案。这种新的分子设计向我们展示了药物水化可以改善艾滋病毒治疗的未来。”

这项研究将发表在《Journal of the American Chemical Society》上。

Cui的团队证明，在模拟血浆(血液的液体部分)条件的试管中，凝胶迅速分离成拉米夫定分子。通过将凝胶注射到小鼠的背部，研究人员发现一次注射足以保持有效和持久的药物浓度42天，几乎没有副作用。

“我们的目标是帮助提高人们的生活质量，”Cui说。“这种抗病毒物质可以注射到皮肤下，并在皮肤上停留很长一段时间，缓慢而持续地释放治疗性化合物——这是艾滋病毒感染者的关键需求。”

对于艾滋病毒感染者来说，关键是将血液中的药物水平维持在抑制体内病毒载量的浓度。但是传统的方法很难做到这一点，因为身体会自然地摆脱这些化学物质，Cui说，这就是为什么不同的治疗方法需要不同的剂量和剂量频率才能起作用。

研究人员计划继续用拉米夫定联合治疗的药物来测试他们的工作，因为这些治疗大多涉及两种或两种以上药物的混合物。因为拉米夫定是FDA批准的治疗HIV和乙肝的药物，研究人员说这种水凝胶也可以帮助治疗乙肝。

约翰霍普金斯医学院医学、药理学和分子科学教授Charles W. Flexner说:“这是一种递送抗艾滋病毒药物的新方法，这个平台的优势在于，一种聚合物可以被编程同时递送几种不同的药物。已获批准的可注射艾滋病毒治疗的一个缺点是，没有一种药物对乙型肝炎病毒有效，乙型肝炎病毒是一种常见的艾滋病毒合并感染，特别是在亚洲和非洲。这种配方提供拉米夫定，一种对HIV和HBV都有活性的药物，但也可以修改为提供替诺福韦，这是目前治疗HBV的标准护理。”

从长远来看，研究小组设想他们的水凝胶可以作为一种预防措施，类似于一些人服用抗HIV药物来避免感染。

“在血浆中保持高药物水平42天是非常令人印象深刻的，”Cui说。“但在未来，我们希望它会更长。”

水凝胶具有独特的吸水特性，使其具有类似生物组织的果冻状稠度。这种新型凝胶可以自行配制，保持在注射部位附近，并分离成可以抵御病毒的分子，而不需要额外的载体或输送材料。

“这些凝胶细丝最令人兴奋的方面是它们完全由治疗剂本身组成，”Cui说。“注射后，一切都源于同一种化合物，一旦临床疗效得到证明，这种最简单的药物配方可以简化监管审批过程。”

研究小组调整了拉米夫定的分子特性，使其成为一种超分子聚合物的组成部分。超分子聚合物是一种由重复分子组成的大链，根据温度、pH值和其他外部条件，它们要么紧密地粘在一起，要么分开。

Constructing antiretroviral supramolecular polymers as long-acting in- jectables through rational design of drug amphiphiles with alternating ARV-based and hydrophobic residues