一种富含欧瑞考玛长叶提取物的柔性纳米脂质体凝胶制剂：制备、表征及体外和体内研究

《ChemistrySelect》：A Novel Eurycoma Longifolia-Loaded Flexible Nano-Liposome Gel Formulation: Preparation, Characterization, In Vitro and In Vivo Studies

　　亚健康问题普遍，长按根提取物中的eurycomanone口服生物利用度低，本研究通过纳米脂质体透皮凝胶技术提高其生物利用度，实验显示AUC提升4.14倍，半衰期延长4.7倍，且无皮肤刺激性。

　　

摘要

亚健康问题在当代社会中日益普遍。长叶艾虎属植物（Eurycoma longifolia）因其能够增强身体素质而被广泛用于缓解亚健康状况和其他疾病。然而，其口服给药受到肝脏首过效应的影响，这大大降低了药物的生物利用度。因此，开发高效且安全的透皮制剂对于克服这一限制至关重要。在本研究中，首先利用网络药理学和分子对接技术确定了eurycomanone作为模型药物。随后，开发并优化了一种载有eurycomanone的柔性纳米脂质体凝胶（EN-FNLG）。该制剂的特性通过形态学、粒径、Zeta电位和红外光谱进行了表征。透射电子显微镜显示，EN-FNL颗粒呈近似球形，表面光滑。EN-FNL的包封效率和载药量分别为64.88%和1.37%。体外皮肤渗透研究表明，EN-FNLG具有缓释特性，并且不会引起皮肤刺激。体内药代动力学研究显示，EN-FNLG的AUC分别比溶液组和传统凝胶组高4.14倍（p < 0.01）和1.45倍（p < 0.05）；半衰期（T_1/2）也分别长4.70倍（p < 0.01）和1.17倍。这些发现表明，EN-FNLG可能是一种基于药用和食品成分开发功能性贴片的有前景的策略。

图形摘要

为了克服长叶艾虎属植物口服给药时遇到的肝脏首过代谢问题，本研究将其活性成分eurycomanone封装到柔性纳米脂质体中，开发出了一种新型透皮凝胶贴片。该系统显著延长了药物在皮肤上的停留时间，提高了渗透性，并实现了缓释效果，为管理亚健康状况提供了一种便捷高效的治疗选择。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。