新型抗毒力剂Fluorothiazinone在健康成人中的单次与多次给药药代动力学、排泄代谢特征及安全性研究

　　来自国内的研究人员针对耐药革兰阴性菌感染治疗难题，开展新型抗毒力剂FT的药代动力学与安全性研究。通过单次（1800 mg）和多次给药方案（900/1200 mg q12h）验证其延长半衰期、提高系统暴露量的优势，证实FT具有良好的安全性和组织分布特性，支持其作为抗毒力疗法的临床开发价值。

　　

氟噻嗪酮(Fluorothiazinone, FT)作为一种新型抗毒力药物，采用即时释放未包衣片剂剂型，其对耐药革兰阴性菌引起的感染展现出显著疗效与安全性。本研究系统评估了健康成人单次与多次给药条件下FT的药代动力学特征、排泄途径、代谢模式及安全性表现。

在随机设计研究中，受试者接受单次1800 mg口服给药，或按以下方案多次给药：一日内两次给药（900 mg或1200 mg，每12小时一次）或7天内14次给药（900 mg，每12小时一次）。通过系列血液与尿液采样分析药代动力学参数、排泄规律及代谢谱。

29名受试者完成研究。将日总剂量分为两次等量给药可显著延长FT的半衰期（half-life）和系统暴露量（systemic exposure），此为最优给药策略。给药7天后达到稳态药代动力学，提示药物具有广泛组织分布特性。未代谢FT的尿回收率较低，研究同时明确了代谢产物结构。单次与多次给药均表现出良好的耐受性。

口服FT在健康成人中无论单次或重复给药均显示安全性与耐受性。药代动力学数据支持其持续推进临床开发，包括未来II期和III期试验应用。FT对正常肠道微生物群无影响，进一步印证其作为抗毒力疗法的潜力。