综述：PARP7：一个新兴的治疗靶点——对其生物功能的深入理解以及小分子抑制剂研发的进展

《Journal of Medicinal Chemistry》：PARP7: an Emerging Therapeutic Target-Insights into Biological Functions and Advances in Small-Molecule Inhibitor Development

　　PARP7酶在病毒感染、癌症、中风中起关键作用，其抑制剂研发（如RBN-2397进入II期试验）成为治疗新策略。本文综述PARP7功能与疾病关联，分析现有抑制剂机制，分享设计经验，探讨该领域机遇挑战。

　　

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中国药科大学天然药物国家重点实验室，邮编56651，南京210009，中国

PARP7是PARP家族中一个极其重要的成员。现有研究表明，PARP7与多种疾病相关，包括病毒感染、癌症和中风。因此，通过药物手段调节PARP7的酶活性已成为治疗这些疾病的关键策略。值得注意的是，用于肿瘤治疗的选择性PARP7抑制剂RBN-2397已进入二期临床试验，这凸显了针对该酶的转化医学潜力。本文总结了PARP7的生物学功能及其在各种疾病中的作用。此外，为了推进PARP7抑制剂的研究，我们分析了现有文献和专利中报道的PARP7抑制剂的作用机制及其设计策略。同时，我们也分享了我们在设计PARP7抑制剂方面的经验，并就这一前沿研究领域所面临的机会和挑战提出了自己的见解。