基于胍基与吲哚基团富集的环糊精衍生物实现肠球菌特异性抗菌机制研究

　　本研究针对耐药性挑战，开发了以环糊精为载体的新型抗菌化合物。通过模拟抗菌肽结构，将疏水性和阳离子基团（如吲哚与胍基）修饰至环糊精骨架，成功合成出对粪肠球菌（Enterococcus faecalis）具特异性抗菌活性的七重功能化衍生物，为靶向性抗菌药物设计提供了新范式。

　　

随着耐药性问题日益严峻，研究人员致力于开发新型抗菌物质。本研究以兼具疏水基团和阳离子基团的抗菌肽为模型，将抗菌功能基团嫁接至寡糖环糊精（cyclodextrin）骨架上。合成出的环糊精衍生物含有七对吲哚环（indole）和胍基（guanidino）基团，表现出对粪肠球菌（Enterococcus faecalis）的特异性强效抗菌活性。而仅含单一功能基团的化合物则对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）具有选择性抗菌作用。这一现象与含吲哚和胍基的肽类及既往报道的烷基氨基修饰的广谱抗菌环糊精截然不同，体现了其独特机制。该成果有望推动针对特定病原体的新型化合物（或功能基团）的发现，对环糊精化学、抗菌药物与材料研发（尤其是应对多重耐药病原体）具有重要意义。