蓝光诱导硫烯基氮宾实现N-杂环化合物的位点选择性氮原子插入

　　来自国际团队的研究人员开发了一种基于硫二亚胺的蓝光光解技术，可在温和条件下生成硫烯基氮宾，实现N-杂环、C-糖苷和N-核苷的后期氮原子插入。该方法无需光敏剂和添加剂，具有优异的官能团兼容性和底物普适性，为药物分子修饰和DNA编码库构建提供了新策略。

　　

本研究通过蓝光照射稳定易得的硫二亚胺类化合物，在无光敏剂和添加剂的温和条件下高效生成硫烯基氮宾（sulfenylnitrenes）。该活性中间体可实现N-杂环（包括吡咯、吲哚和咪唑）的位点选择性氮原子插入，将其转化为结构复杂的嘧啶、喹唑啉和三嗪类化合物。机理研究和理论计算揭示了反应的高区域选择性起源。该方法对氧化敏感官能团表现出良好耐受性，可应用于天然产物、氨基酸、C-糖苷（C-glycosides）、N-核苷（N-nucleosides）及药物分子的后期修饰。其操作简便性、广泛底物适用性和生物相容性特点，为药物发现和DNA编码库构建提供了新型合成工具，推动了可持续性模块化合成策略的发展。