砜类化合物是有机合成中重要的结构单元，作为多功能中间体在农用化学品、制药和材料科学等领域有着广泛的应用[[1], [2], [3], [4], [5], [6]]。特别是芳基砜类化合物表现出多种药理活性，包括抗真菌、抗肿瘤、抗雄激素、抗菌、抗炎和抗HIV等作用（图1a）[[7], [8], [9], [10], [11], [12]]。传统的砜类合成方法包括相应硫化物的氧化[[13,14]]、Friedel–Crafts磺酰化[[15]]以及过渡金属催化的偶联反应[[16,17]]。尽管这些方法能够高效合成多种砜类化合物，但它们通常存在依赖预功能化起始材料、区域选择性差以及产生大量副产物等局限性。因此，开发新的、直接且具有区域选择性的合成方法来制备结构多样的砜类化合物仍然具有很高的研究价值。
值得注意的是，与类似的C–C、C–N和C–O键形成反应相比，通过过渡金属催化的直接C–H活化实现C–S键形成的研究相对较少。这种差异主要是由于长期以来人们认为含硫化合物会毒害金属催化剂，因为硫原子对多种金属中心具有很强的配位能力[[18], [19], [20]]。令人鼓舞的是，近年来基于钯[[21], [22], [23], [24], [25], [26]]、钌[[27], [28], [29]]、铜[[30], [31], [32], [33]]等金属的催化体系已经克服了这一认知障碍。
噻吩是一种普遍存在的杂环化合物，在药物化学和材料科学中有着广泛的应用[[35], [36], [37], [38], [39], [40], [41]]。在噻吩衍生物中，含有噻吩和氮杂环结构的吡啶基噻吩因其在这些领域的巨大潜力而被誉为“神奇的杂环化合物”[[42], [43], [44], [45]]。因此，人们投入了大量努力来合成不同类型的吡啶基噻吩，以增加分子的复杂性[[46], [47], [48], [49], [50]]。迄今为止，在2-吡啶基噻吩的C3位官能化方面已经取得了显著进展，包括芳基化、烯基化、甲基化、烷氧基化、硝化、酰基化、磷酸化和氨基化[[51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59], [60]]。然而，据我们所知，尚未有使用易获得的磺酰氯直接对2-吡啶基噻吩进行C3-磺酰化的报道。近年来，钯催化和自由基参与的磺酰化方法已成为强大的工具[[61]]；然而，实现2-吡啶基噻吩的区域选择性磺酰化仍然是一个挑战。因此，我们在此报道了一种通过合理设计的钯催化剂，利用自由基途径实现2-吡啶基噻吩的区域选择性C3-磺酰化，从而获得多种多样的C3-磺酰化产物（图1c）。
