Berberis microphylla G. Forst：一种来自智利的可再生来源的胆碱酯酶和脯氨酰寡肽酶抑制剂

《Natural Product Research》：Berberis microphylla G. Forst: a Chilean renewable source of cholinesterases and prolyl oligopeptidase inhibitors

　　研究评估黄连（Berberis microphylla）生物碱提取物及其成分对POP、AChE和BuChE的抑制活性，发现其对AChE的IC50为3.62μg/mL，并通过分子对接验证其潜在药理机制，探讨黄连作为阿尔茨海默病治疗新靶点的可能性。

　　

摘要

胆碱酯酶抑制剂是治疗阿尔茨海默病的重要策略。因此，许多研究团队致力于寻找新的靶点或生物活性分子来控制这种神经退行性疾病。在这方面，脯氨酰寡肽酶（POP）被认为是影响认知能力的疾病的一个潜在靶点。本研究旨在通过计算机模拟（in silico）和体外实验（in vitro）方法，评估Berberis microphylla G. Forst. 的生物碱提取物（小檗碱、棕榈碱和箭毒根碱）对POP、乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）的抑制作用。结果表明，B. microphylla 的生物碱提取物是一种强效的AChE抑制剂，其IC₅₀值为3.62 μg/mL。为了更好地了解这些生物碱对AChE、BuChE和POP的生物活性，本研究采用了分子对接技术。此外，还进一步探讨了B. microphylla作为AChE、BuChE和POP抑制剂来源的潜在作用。