黄金对抗癌症

　　贵金属不仅仅是装饰品；它们也是药物的重要组成部分，比如抗肿瘤药物顺铂。最近，对活跃度有所提高的替代品的寻找开始聚焦于黄金。在angewandte Chemie杂志上，一个法国研究小组发表了关于癌细胞中有机金（III）复合物的形态和分布的第一项研究，并揭示了特殊设计的“有机金”复合物如何为抗癌开辟令人兴奋的途径。

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贵金属不仅仅是装饰品；它们也是药物的重要组成部分，比如抗肿瘤药物顺铂。最近，对活跃度有所提高的替代品的寻找开始聚焦于黄金。在Angewandte Chemie杂志上，一个法国研究小组发表了关于癌细胞中有机金（III）复合物的形态和分布的第一项研究，并揭示了特殊设计的“有机金”复合物如何为抗癌开辟令人兴奋的途径。

黄金具有独特的电子结构，赋予其特殊的化学特性，可以与生物分子发生微妙的相互作用。然而，到目前为止，我们对具有抗肿瘤活性的金（III）配合物在生物环境中的行为知之甚少。他们会改变吗？它们是被还原成金(I)还是金属金？它们攻击细胞的哪个部位？

由索邦大学、格勒诺布尔阿尔卑斯大学、法国国家科学研究中心、法国国家医学研究中心和欧洲同步加速器研究机构的benot Bertrand、Sylvain Bohic和Jean-Louis Hazemann领导的研究人员现在对各种金（III）配合物的化学反应性和抗肿瘤活性进行了全面的研究。他们使用了基于同步加速器x射线辐射的不同方法的组合——在粒子加速器中产生的非常强烈的束状闪光。

他们所研究的所有配合物(带有芳基、烷基和二膦辅助配体的阳离子联苯金（III）配合物，称为[（C^C)Au(P^P)]+阳离子）的共同点是，一个金原子与第一个配体的两个碳原子和第二个配体的两个磷原子结合，像两组钳子一样扣在一起。分析表明，所有检测的复合物在无细胞环境和肺癌细胞内都是稳定的。它们没有被还原，也没有释放它们的配体来形成新的键。

这些复合物被证明对肿瘤细胞有毒性。“dppe配合物”（与1,2-二苯基膦乙烷（dppe）配体的联苯金（III）配合物）的活性最高。该团队使用一种特殊的同步加速器低温x射线纳米分析装置，以纳米级分辨率“绘制”包括金在内的冷冻水合肺癌细胞中的元素，并确定dppe复合物的位置。人们发现它会选择性地在细胞的“发电站”——线粒体中积累。这种方法的优点是不需要标记，这可能会扭曲结果。这给科学家们在纳米尺度上检查细胞接近天然状态时提供了独特的清晰度。

通过使用x射线吸收光谱方法，研究小组获得了有关配合物中金原子的价态、几何形状和氧化态的重要信息。这些结果表明，金配合物的抗肿瘤活性主要来源于天然阳离子([（C^C)Au(P^P)]+阳离子）。它可能是由于整个复合物和特定生物分子之间的相互作用，其功能被破坏。这将这些候选药物与其他结构不同的金配合物区分开来，后者通常通过金中心与生物分子的直接协调触发细胞死亡。这些结果建立了金配合物的化学结构和反应性、其在细胞中的形态和细胞毒性之间的关系。

Stability and Mitochondrial Localization of a Highly Cytotoxic Organogold(III) Complex with Diphosphine Ancillary Ligand in Lung Cancer Cells

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