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钠酪蛋白电纺纳米纤维快速溶解口服膜递送系统增强α-生育酚醋酸酯水溶性的研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月10日 来源:International Journal of Biological Macromolecules 7.7
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为解决α-生育酚醋酸酯(α-TOC)水溶性差、生物利用度低的问题,研究人员开发了一种基于钠酪蛋白(Na-Cas)和聚乙烯醇(PVA)电纺纳米纤维的快速溶解口服膜(FDOFs)递送系统。通过优化α-TOC负载比例(3–7% w/w),研究证实该体系能显著提升α-TOC的热稳定性与溶解速率(7秒),释放动力学符合Korsmeyer-Peppas模型。该技术为疏水性生物活性物质的快速递送提供了创新解决方案,具有重要药学与营养学应用价值。
维生素E作为人体必需的脂溶性营养素,其生物活性形式α-生育酚醋酸酯(α-TOC)因卓越的抗氧化性能被广泛应用于保健领域。然而,这种明星分子却面临着一个尴尬的困境——极低的水溶性和首过代谢效应严重限制了其生物利用度。传统口服制剂往往需要依赖油脂载体或复杂乳化工艺,不仅增加生产成本,还延缓了活性成分的释放速度。在追求高效递送的时代背景下,如何让疏水性活性物质像水溶性化合物般快速溶解释放,成为药学与食品科学交叉领域的重要挑战。
来自伊朗的研究团队另辟蹊径,将目光投向了新兴的电纺丝技术。这项起源于静电纺丝的纳米制造工艺,能够将聚合物溶液在高压电场下拉伸成直径仅数百纳米的超细纤维。这些纤维构成的网络具有惊人的比表面积和孔隙率,就像为疏水分子量身定制的"纳米海绵"。更巧妙的是,研究团队选择食品级钠酪蛋白(Na-Cas)与聚乙烯醇(PVA)作为载体材料——前者是牛奶蛋白的衍生物,具有优异的生物相容性;后者则是经FDA认证的安全辅料,能赋予纤维快速溶解的特性。通过精确调控两者比例(70:30),研究人员成功构建了既能高效包埋α-TOC,又可在口腔内7秒速溶的纳米纤维膜。
这项发表在《International Journal of Biological Macromolecules》的研究采用了多尺度表征技术体系。通过场发射扫描电镜(FESEM)观察纤维形貌演变,发现α-TOC负载量增加会导致纤维直径从207 nm增至352 nm。傅里叶变换红外光谱(FTIR)和X射线衍射(XRD)共同证实了活性成分的物理包埋状态,而热重分析(TGA)显示复合纤维的热分解温度提升了15°C。体外释放实验结合数学模型分析揭示,α-TOC的释放遵循基于溶胀-侵蚀机制的Case-II传输模式。
物理性质分析
电纺前溶液特性测试显示,随着α-TOC含量从3%增至7%,体系粘度由325 mPa·s升至482 mPa·s,表面张力从32.4 mN/m降至28.1 mN/m。这种流变学变化直接影响了纤维形貌,高负载样品出现少量串珠结构,但整体仍保持连续纤维形态。
结构表征
FTIR谱图中α-TOC特征峰(1750 cm-1
酯基振动)的保留,证明其化学结构在电纺过程中保持完整。XRD衍射图谱显示载体材料的无定形特征掩盖了α-TOC的结晶峰,表明药物以分子态分散。
热稳定性提升
TGA曲线显示纯α-TOC在180°C开始分解,而负载后的纳米纤维在210°C才出现明显失重,证明纳米限域效应显著增强了热稳定性。
释放动力学
在模拟唾液环境中,所有样品均在30秒内释放超过85%的α-TOC。动力学拟合最优符合Korsmeyer-Peppas模型(R2
0.98),释放指数n值接近0.89,表明主导机制为聚合物溶胀控制的非Fickian扩散。
这项研究的重要意义在于突破了传统递送系统的局限:首先,室温加工工艺完美保留了热敏感成分的活性;其次,纳米纤维的快速溶解特性实现了α-TOC的口腔黏膜直接吸收,规避了肝脏首过效应;更重要的是,该体系为其他疏水性营养素(如类胡萝卜素、多酚等)的递送提供了普适性技术模板。正如通讯作者Babak Ghanbarzadeh强调的,这种基于食品级材料的纳米纤维平台,有望成为连接营养科学与制药工程的创新纽带,为个性化营养制剂开发开辟新途径。
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