新型双靶点PET示踪剂68Ga-pentixafor-c(RGDfK)的合成与临床转化:在肿瘤精准诊断中的突破性应用

【字体: 时间:2025年09月16日 来源:European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 7.6

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  为解决肿瘤诊断中CXCR4与整合素αvβ3双靶点成像的临床需求,研究人员成功开发了新型异源二聚体示踪剂68Ga-pentixafor-c(RGDfK)。通过U87MG细胞实验和动物模型验证,该探针展现出优于单靶点探针的亲和力与特异性。临床研究表明,其诊断敏感性(93.1% vs 74.7%)和准确率(90.1% vs 72.1%)显著超越18F-FDG,为疑难病灶鉴别提供了新方案。

  

在肿瘤生物学领域,趋化因子受体CXCR4和整合素αvβ3这对黄金搭档扮演着关键角色——它们如同肿瘤细胞的"导航系统"和"分子胶水",共同促进肿瘤侵袭转移。科学家们巧妙地将靶向CXCR4的pentixafor与识别αvβ3的c(RGDfK)肽段"强强联合",打造出新型分子探针68Ga-pentixafor-c(RGDfK)。

实验室里,这个"双面特工"在胶质瘤U87MG细胞中展现出惊人实力:不仅结合能力比单靶点探针提升30%,还能精准区分肿瘤细胞与正常组织。活体实验中,带着放射性镓-68标签的探针在荷瘤小鼠体内上演"精准定位",肿瘤部位的信号强度是正常组织的5倍以上,主要通过肾脏"绿色通道"代谢。

临床转化阶段更是捷报频传:在头对头比较中,这个新型探针的诊断准确率以90.1%完胜传统18F-FDG的72.1%。特别令人振奋的是,当常规PET检查难以判断病灶性质时,延迟120分钟扫描的肿瘤/本底比值会像"揭晓谜底"般显著升高,为临床决策提供关键依据。这项研究为肿瘤精准诊疗开辟了新路径,尤其适用于神经内分泌肿瘤和转移灶的早期发现。

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