葫芦种子乙酸乙酯部位化学成分鉴定及体外抗炎活性机制预测

　　本研究通过系统分析葫芦(Lagenaraia siceraria)种子乙酸乙酯部位的化学成分，并探究其体外抗炎作用机制。研究人员采用多种光谱技术鉴定出13种化合物，包括3个新发现的菲类衍生物pinadensins A-C(1-3)，发现其中化合物1和12对前列腺癌细胞(PC-3/DU145)和正常角质细胞(HaCaT)具有剂量依赖性细胞毒作用，化合物11对PC-3细胞表现出选择性细胞毒性。该研究为开发新型抗炎和抗肿瘤药物提供了重要线索。

　　

在传统医学和现代药物研发领域，植物活性成分的发掘始终是重要研究方向。菲类化合物(phenanthrenes)作为一类具有广泛生物活性的天然产物，其抗炎和抗肿瘤潜力备受关注。然而，目前对葫芦科植物中此类成分的系统研究仍较缺乏，特别是对其构效关系和分子机制的深入解析亟待加强。

研究人员采用多种关键技术开展此项研究：通过柱层析技术分离纯化化合物；运用圆二色谱(CD)、质谱(MS)和核磁共振(NMR)等技术进行结构鉴定；采用MTT法测定化合物对PC-3、DU145和HaCaT细胞的细胞毒性；计算半数抑制浓度(IC₅₀)评估化合物活性。

研究结果显示：

1. 1.

   化学成分鉴定：从葫芦种子中分离得到13个化合物，包括3个新发现的菲类衍生物pinadensins A-C(1-3)和10个已知化合物(4-13)。

2. 2.

   细胞毒性评估：pinadensin A(1)和9,9′-O-二-(E)-阿魏酰基-(-)-开环异落叶松脂素(12)对PC-3、DU145和HaCaT细胞均表现出剂量依赖性细胞毒作用。

3. 3.

   选择性活性：liparisphenanthrene B(11)对PC-3细胞显示出显著细胞毒性(IC₅₀ 30.97±9.0 μM)，但对HaCaT细胞影响较小，提示其可能具有肿瘤细胞选择性。

讨论部分指出，该研究首次系统鉴定了葫芦种子中的活性成分，特别是发现了3个结构新颖的菲类衍生物。化合物11表现出的选择性细胞毒性为开发靶向抗肿瘤药物提供了新思路。同时，这些化合物的抗炎活性机制预测为后续深入研究奠定了基础。该成果发表在《Natural Product Research》上，不仅丰富了植物化学数据库，也为基于天然产物的药物研发提供了重要参考。