新型卢立康唑微球凝胶的研发与评价：提升皮肤滞留性并降低刺激性的局部抗真菌制剂

　　为解决传统局部疗法因高药物浓度导致的皮肤刺激和患者依从性差问题，研究人员开发了基于微球(Microsponge)技术的卢立康唑(LCZ)凝胶。通过32因子设计优化Eudragit S-100和二氯甲烷配比，获得粒径30-70μm、包封率91.35±1.06%的微球，12小时缓释达83.67±2.11%。Carbopol凝胶体系展现良好pH(6.8-7.4)和粘度(2160cPs)，对白色念珠菌(C. albicans)抑菌效果显著且皮肤刺激性显著降低。

　　

在抗真菌药物递送领域，传统剂型常需高浓度给药引发皮肤刺激的难题亟待突破。科研团队创新性地采用溶剂扩散法结合准乳液系统，通过32全因子实验设计，系统考察了Eudragit S-100聚合物与二氯甲烷溶剂对卢立康唑(luliconazole, LCZ)微球性能的影响。优化后的微球展现出30-70μm的理想粒径范围，91.35±1.06%的高包封效率，以及12小时内83.67±2.11%的缓释特性。

这些载药微球被进一步整合至Carbopol凝胶基质，形成具有6.8-7.4生理相容性pH值和2160厘泊粘度的新型递送系统。体外释放实验证实，该制剂能维持药物持续释放；抗真菌试验显示其对白色念珠菌(Candida albicans)产生明显抑菌圈；皮肤刺激性评估则揭示其较市售制剂显著降低刺激反应。尤其值得注意的是，LCZMG3配方表现出更优的药物皮肤层滞留特性。

这项研究突破性地将微球技术应用于唑类抗真菌药物，不仅解决了传统剂型的刺激性问题，还通过延长药物驻留时间提升了治疗效果。这种"缓释-滞留-低刺激"三位一体的设计策略，为皮肤真菌感染治疗提供了更安全有效的解决方案，展现出显著的临床转化价值。