基于压电雾化云干燥技术的拉莫三嗪微粉冻干口崩片：增强溶出、快速吸收与起效的药代动力学模拟与表征

　　为解决拉莫三嗪(Lamotrigine)溶解速率慢、起效延迟的问题，研究人员开发了一种基于压电雾化云干燥技术(PACD)的冻干口崩片(ODT)。该技术使药物微粉化(D90=1.851μm)并实现非晶态转化，溶解度提升15倍(0.17→2.62 mg/mL)，10分钟内释放>90%。PBPK模拟预测Tmax缩短至0.66小时，为癫痫患者提供更快起效、更便利的给药选择。

　　

癫痫作为常见神经系统疾病，主要依赖抗癫痫药物(AEDs)如拉莫三嗪治疗。传统制剂因溶解缓慢导致起效延迟，而这项研究通过革命性的压电雾化云干燥技术(Piezoelectric Atomized Cloud Drying, PACD)，将药物转化为超微颗粒(D₉₀=1.851μm，平均粒径1.098±0.563μm)，配合聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)使溶解度从0.17 mg/mL飙升至2.62 mg/mL。差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(PXRD)证实了药物的非晶态转化，这是溶解性能突破的关键。

研究人员开发的冻干口崩片(Lyophilized Orally Disintegrating Tablet, LODT)无需压片工艺，载药微粉(LMP)在10分钟内释放超过90%药物。通过生理药代动力学模型(Physiology-Based Pharmacokinetic, PBPK)结合PK-Sim^?软件模拟，预测达峰时间(T_max)仅需0.66小时，比传统片剂更快达到治疗浓度。这种创新制剂不仅解决了溶解瓶颈，其口崩特性还特别适合吞咽困难患者，有望降低剂量依赖性不良反应，为癫痫治疗提供更优解决方案。