基于Compritol? 888 ATO的美沙拉嗪缓释微丸与片剂的胃肠递药系统设计与评价

　　为解决炎症性肠病(IBD)患者胃肠局部给药难题，研究人员开发了基于Compritol? 888 ATO的美沙拉嗪控释制剂。通过CCD实验设计优化微丸配方（40%药物+58%Compritol?+2%PVP K30，75℃固化24h），实现15小时梯度释药，其释放曲线与Pentasa?相似，为IBD全程治疗提供新选择。

　　

这项创新研究构建了基于Compritol? 888 ATO（一种脂质基质材料）的美沙拉嗪(mesalazine)智能递送系统。针对炎症性肠病(IBD)治疗需要药物在胃肠全程释放的特性，科研团队采用中心复合设计(CCD)方法，将Compritol?与微晶纤维素(MCC)比例及固化温度作为关键变量，通过挤出-滚圆法制备微丸，湿法制粒制备片剂。

令人振奋的是，含58% Compritol?并经75℃固化处理的微丸展现出完美球形（长径比1.12±0.04，球形度0.88±0.03），在模拟胃肠pH梯度环境（胃液pH1.2→十二指肠pH6.5→空肠pH6.8→回肠pH7.2→结肠pH6.8）中实现15小时缓释"马拉松"。扫描电镜(SEM)显示微丸表面致密，差示扫描量热(DSC)和红外光谱(FTIR)证实药物与辅料"和平共处"。相比之下，片剂剂型因药物释放不足而"败北"。

这项研究犹如为IBD治疗装上了"GPS导航"，使美沙拉嗪能精准覆盖整个胃肠战场。其释放曲线与国际明星产品Pentasa?比肩，为开发具有自主知识产权的缓释制剂提供了重要范本。