新型TPGS磷脂复合物系统增强葡萄籽提取物抗光老化功效的制备与深度机制解析

　　本研究创新性构建TPGS-磷脂复合纳米载体（phytosome），显著提升葡萄籽提取物（GSE）的皮肤渗透性与抗光老化活性。通过LC-HRMS（液相色谱-高分辨质谱）与分子对接验证其多靶点作用机制，证实其通过抑制JNK/NF-κB通路、调控氧化应激（GSH-Px↑, MDA↓）及抑制弹性蛋白酶/胶原蛋白酶，协同改善紫外线诱导的皮肤损伤。

　　

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Materials

新鲜葡萄（Vitis vinifera L.）果实于2023年10月采自埃及市场，由埃及吉萨园艺研究所葡萄部的Tarek R. Fadl博士完成品种鉴定。所有植物材料实验均符合相关机构、国家及国际规范。

磷脂酰胆碱（PC）（Lipoid E80）由德国Lipoid AG赠送。D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）购自美国Sigma-Aldrich。其他化学试剂均为分析纯。

Total phenolics and total flavonoid compounds in GSE

葡萄籽提取物（GSE）中总酚含量相当于386.2±14.9 μg没食子酸当量/毫克提取物，总黄酮含量相当于5.7±0.6 μg芦丁当量/毫克提取物。

In vitroantioxidant activity of GSE**

通过DPPH和ABTS自由基清除实验评估抗氧化活性。GSE清除DPPH自由基的IC₅₀为16.0±0.5 μg/mL（低于标准品Trolox的7.3±0.2 μg/mL），而清除ABTS•?自由基的IC₅₀为9.2±0.3 μg/mL（与Trolox的7.6±0.2 μg/mL接近）。

Discussion

调控氧化应激是阻断光老化过程中皮肤炎症与变性级联反应的关键。天然抗氧化剂日益成为护肤领域恢复氧化还原稳态的重要策略。本研究通过体外分析证实GSE富含黄酮与多酚成分，其强抗氧化活性与清除自由基能力直接相关。分子对接进一步揭示GSE成分可靶向结合JNK、NF-κB p65、caspase-3等光老化关键蛋白，抑制其活化并阻断下游炎症与凋亡通路。纳米磷脂复合物（phytosome）通过氢键作用形成稳定囊泡，其两亲性结构显著提升GSE的皮肤渗透性（经共聚焦显微镜验证）。动物实验证明GSE-nanogel通过协同抑制氧化应激（提升GSH-Px、降低MDA）、下调炎症通路（JNK/NF-κB）、抑制蛋白水解酶（弹性蛋白酶/胶原蛋白酶），全面改善紫外线引起的皱纹生成与皮肤红斑。

Conclusion

本研究开发的PC/TPGS纳米磷脂复合物系统展现出卓越的抗光老化潜力，其作用涵盖炎症、凋亡及蛋白降解等多重关键靶点。该创新载体兼具优异稳定性与皮肤渗透性，为高分子量植物成分的递送提供了转化潜力巨大的技术平台。