综述：口服原位凝胶给药系统的最新研究进展：聚合物方法

　　（编辑推荐）本综述系统探讨了原位凝胶（in situ gel）给药系统的配方策略、凝胶机制及多途径给药优势，重点分析了天然/合成聚合物在pH/温度触发型凝胶中的关键作用。这种可转化液体凝胶能显著提升药物缓释（sustained release）、生物利用度（bioavailability）和黏膜滞留（mucoadhesion），为眼科/口服/阴道等多途径给药提供创新解决方案。

　　

ABSTRACT

Objectives

近年来，原位凝胶化给药系统（in situ gelling drug delivery systems）因其独特的生理响应特性成为药剂学研究热点。这类系统在接触生理环境（如pH值、温度或离子强度变化）时，能从液态迅速转变为凝胶态，实现精准定位给药。

Significance

与传统剂型相比，原位凝胶具有三重优势：通过聚合物（polymers）的智能响应实现药物缓释（sustained release），提高低溶解度药物的生物利用度（bioavailability），并借助黏膜黏附性（mucoadhesion）延长作用时间。研究证实，该系统可适配眼用（ocular）、鼻用（nasal）、口服（oral）等六大给药途径，其中口服原位凝胶因非侵入性和患者依从性（compliance）优势备受关注。

Key Findings

• 聚合物选择决定性能：海藻酸钠（alginate）等天然聚合物具有生物相容性优势，而聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）等合成材料则提供更精准的控释能力。

• 触发机制多样化：温度敏感型系统（如泊洛沙姆₄₀₇）在37°C时形成凝胶，pH敏感型（如卡波姆）在肠道碱性环境激活。

• 添加壳聚糖（chitosan）等黏膜黏附剂可使给药部位滞留时间延长2-3倍。

• 体外（in vitro）释放实验显示，优化配方可实现72小时线性释药。

Conclusions

作为第三代给药系统的代表，原位凝胶技术正突破传统剂型的时空限制。未来研究需聚焦于聚合物交联密度优化、体内（in vivo）命运追踪及规模化生产挑战。特别是在口服胰岛素递送和肠道局部给药领域，该技术已显示出颠覆性潜力。