硫酸软骨素功能化前体脂质体负载L-肌肽用于经皮治疗类风湿性关节炎的有效策略

　　研究人员开发了负载L-肌肽(CAR)的硫酸软骨素(CHS)功能化前体脂质体，用于经皮治疗类风湿性关节炎(RA)。该制剂粒径285±0.89 nm，包封率达73.96±0.87%，体外释放呈现13.2%突释和83.79%缓释的双相特征，透皮通量提升30.97倍。动物实验证实其能显著降低TNF-α和IL-1β，提升NRF2和SOD，有效缓解关节炎症并保持软骨完整性，为非侵入性RA治疗提供新方案。

　　

这项突破性研究构建了革命性的经皮给药系统——将抗氧化剂L-肌肽(CAR)封装于硫酸软骨素(CHS)修饰的前体脂质体中。这些纳米级"智能导弹"直径仅285±0.89 nm，表面电位-13.6±0.67 mV，透射电镜显示其具有完美的球形结构和均匀的CHS"糖衣"。

体外释放实验上演了精彩的双相表演：开场0.5小时释放13.2%的"先头部队"，随后8小时内持续释放达83.79%的"主力军"。离体皮肤渗透实验更令人振奋，其药物通量比普通凝胶暴涨30.97倍！

在佐剂诱导关节炎(AIA)大鼠模型中，这些纳米战士展现出惊人战力：X光显示关节肿胀明显消退，炎症因子TNF-α和IL-1β被强力压制，而抗氧化卫士NRF2和SOD则重振雄风。组织切片更揭示出与健康组相当的软骨结构和蛋白多糖含量，完美诠释了"修复如初"的治疗理念。

这项研究巧妙融合了CHS的关节靶向特性和CAR的抗氧化本领，通过前体脂质体技术实现经皮递送，为类风湿关节炎患者提供了无痛、高效的新型治疗方案，堪称纳米医学与风湿病学的完美邂逅。