盐酸屈他维林儿童用Eudragit? EPO包衣固体分散体速释微丸的开发与优化：改善溶解度、掩味及儿科适用性研究

　　本研究针对盐酸屈他维林(DHC)存在的水溶性差、强烈苦味及儿童给药灵活性不足等问题，开发了基于PEG固体分散体与Eudragit? EPO包衣技术的速释微丸。结果表明优化配方(DHP6)在15分钟内释放达85%以上(t85=15±3.25min)，唾液环境释放可忽略，兼具优异溶出特性与掩味效果，为儿童腹痛治疗提供新型给药策略。

　　

为改善盐酸屈他维林(Drotaverine Hydrochloride, DHC)的水溶性缺陷与强烈苦味，并提升儿童用药的剂量适应性，研究人员开发了基于尤特奇^?(Eudragit^?) EPO包衣的速释微丸制剂。采用溶剂蒸发技术制备DHC与聚乙二醇(Polyethylene Glycol, PEG) 4000/6000的固体分散体，再通过挤出-滚圆工艺以微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose, MCC)为成型载体制备微丸，并应用Eudragit^? EPO进行掩味包衣。通过2³因子设计优化关键参数：滚圆速度、PEG类型及超崩解剂浓度。

优化批次DHP6采用PEG 4000（药物：载体=1:2）、10%超崩解剂及7000 rpm滚圆速度，所得微丸粒径为0.78±0.02 mm，崩解时间仅0.83±0.04分钟，15分钟内于0.1N HCl中释放超过85%(t₈₅=15±3.25min)，而在模拟唾液中几乎无释放，证实其高效掩味能力。微丸呈现优良粉体特性：休止角12.04°、豪斯纳比1.01、脆碎度0.12±0.004%，硬度0.55±0.25 g/cm2。释放动力学符合Korsmeyer-Peppas模型(R2=0.9862)，表明为扩散控释机制。

该研究成功构建了兼具快速胃内释放、有效苦味掩蔽与良好物理稳定性的DHC儿科制剂，为儿童腹痛的精准治疗提供了新型给药解决方案。