靶向递送白藜芦醇的PEG化PLGA-叶酸纳米粒用于癌症治疗：表征与体外研究

　　本研究针对白藜芦醇溶解性差及纳米粒易聚集的问题，开发了叶酸修饰的PEG-PLGA纳米粒（PPF），通过双乳液溶剂蒸发法制备。最优配方NF3粒径332.1 nm，包封率78.65%，展现缓释特性（120小时释放75.17%）及显著细胞毒性（IC50 340.26 nM），为乳腺癌靶向治疗提供新策略。

　　

本研究旨在开发并评估负载白藜芦醇（Resveratrol）的PEG化聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，通过叶酸（Folate）修饰实现靶向递送，以增强对MCF7乳腺癌细胞的细胞毒性效应。采用双乳液溶剂蒸发法，以PLGA-PEG-叶酸共聚物（PPF）为载体，聚乙烯醇（PVA）为稳定剂制备纳米粒。通过傅里叶变换红外光谱（FTIR）、差示扫描量热法（DSC）和X射线衍射（XRD）进行相容性研究，确认无药物-辅料相互作用。对8种配方（NF1–NF8）进行了粒径、Zeta电位、载药量、包封效率和体外释放评价。NF3表现最优：粒径332.1 nm，Zeta电位-24.6 mV，包封率78.65±0.165%，载药量36.19±0.154%。体外释放持续120小时（75.17±0.22%），符合零级动力学与非克扩散机制。扫描电镜（SEM）和透射电镜（TEM）显示表面形态规则。MTT法检测显示NF3对MCF7细胞的IC₅₀为340.26 nM，显著低于游离白藜芦醇（993.29 nM）。荧光显微镜证实叶酸修饰显著提升细胞摄取效率。该研究证明PPF纳米粒可改善白藜芦醇的润湿性、减少聚集，并通过主动靶向增强抗癌活性，为乳腺癌治疗提供有前景的纳米递送系统。