碳-14标记[14C-吡唑]-伊布替尼的合成与放射性同位素示踪应用研究

　　本研究开发了一种安全经济的新型碳-14标记化合物[14C-pyrazolo]-Ibrutinib合成方法。以[14C]-碳酸钡为起始原料，总产率达19%，放化纯度与化学纯度均超98%。该路线为放射性同位素示踪技术领域提供了关键工具，相较于专利方法虽产率较低但纯度更优，凸显其在药物代谢研究中的应用价值。

　　

研究人员成功开发了一种以[¹⁴C]-碳酸钡为起始原料的新型碳-14标记化合物1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-[¹⁴C-pyrazolo]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮（即[¹⁴C-吡唑]-伊布替尼(Ibrutinib)）的合成工艺。该路线总产率达19%，其放化纯度与化学纯度均超过98%，相较于杨森专利中报道的高产率但流程复杂、纯度较低的方案，本方法在保证安全性与经济性的同时提供了更优的纯度控制。虽然已有¹³C标记伊布替尼的合成报道，但本研究实现的¹⁴C标记技术为放射性同位素示踪领域提供了关键工具，尤其适用于需要高灵敏度检测的药物代谢动力学研究和靶点作用机制探查。该成果不仅为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的临床研究提供技术支持，也凸显了放射性标记技术在生物医药领域不可替代的价值。