内生真菌Xylaria feejeensis中α-葡萄糖苷酶抑制剂的发现及其降糖潜力研究

　　本研究从气球果中分离鉴定内生真菌Xylaria feejeensis，通过色谱技术获得8种化合物，其中化合物1（(R)-(-)-5-甲氧基羰基梅林）展现强效α-葡萄糖苷酶抑制活性（IC50 46.54±8.08 μM），显著优于阳性对照阿卡波糖，为糖尿病治疗提供新候选分子。

　　

研究人员从药用植物气球果（Cardiospermum halicacabum）叶片中成功分离出一株内生真菌，经分子鉴定为Xylaria feejeensis。该真菌在土豆葡萄糖液体培养基中大规模培养四周后，采用乙酸乙酯对其菌丝体和培养基进行萃取，并通过色谱分离技术获得八种化合物，包括：(R)-(-)-5-甲氧基羰基梅林（1）、(S)-(+)-梅林（2）、(S)-(+)-O-甲基梅林（3）、环环氧三醇A（4）、2-羟基-5-甲氧基-3-甲基环己-2,5-二烯-1,4-二酮（5）、2-氯-5-甲氧基-3-甲基环己-2,5-二烯-1,4-二酮（6）、Phomopsiketone B（7）以及6-(1-羟基戊基)-4-甲氧基-2H-吡喃-2-酮（8）。其中化合物4和6系首次从该真菌中分离得到。值得注意的是，化合物1表现出显著的α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase）抑制活性，其半抑制浓度（IC₅₀）值为46.54±8.08 μM，显著低于阳性对照药物阿卡波糖（acarbose），提示该天然产物在糖尿病药物开发中具有重要潜力。