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综述:纳米结构脂质载体在透皮给药中的应用
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年09月19日 来源:Journal of Pharmaceutical Investigation 5.1
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本综述系统探讨纳米结构脂质载体(NLCs)作为透皮给药系统(TDDS)的创新平台,重点分析其通过二元脂质基质增强药物溶解度、渗透性与生物利用度的机制,并展望其通过理性脂质筛选与粒径调控突破传统经皮给药局限性的潜力。
皮肤作为给药途径时,药物可设计为局部(topical)、真皮(dermal)或透皮(transdermal)给药方式。其中唯有透皮给药能使药物穿透皮肤屏障进入体循环,而局部和真皮给药仅分别靶向皮肤表层或深层组织,无系统性吸收。透皮给药系统(TDDS)通常以贴剂形式实现控释药物、稳定血药浓度,并具备口服或肠外给药不可比拟的优势:规避胃肠道降解、首过效应,并降低系统毒性。
纳米结构脂质载体(NLCs)由固态与液态脂质混合形成的二元脂质基质构成,稳定分散于水性乳化溶液中。其结构特性赋予多重优势:提升难溶性药物负载能力、增强皮肤渗透性、改善生物利用度(bioavailability)、延长药物释放周期与半衰期(half-life),实现靶向递送并提高皮肤保湿性,同时显著减少不良反应。本综述深入探讨NLCs的结构设计、技术优势及其在透皮给药系统中的具体应用场景。
NLCs标志着透皮给药领域的重大进展,成功应对了药物经皮渗透与系统吸收的传统挑战。其核心价值在于可调控药物释放动力学,按需增强真皮滞留或系统吸收,并最大限度降低系统性副作用。通过理性筛选脂质成分、精确调控粒径、或整合化学促渗剂(chemical permeation enhancers),NLCs制剂有望拓展适用于透皮给药的药物范围,为无创、以患者为中心的治疗方案提供新范式。
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