开发具有增强抗菌活性且溶血作用极小的聚硫鎓化合物

《Polymer Chemistry》：Engineering polysulfoniums for enhanced antibacterial activity with extremely minimal hemolysis

　　抗微生物多肽的理性设计策略研究。通过可控开环聚合合成硫鎓基多肽，系统调节疏水/亲水平衡、链长和阳离子密度，获得抗菌活性强且溶血性低的聚硫鎓化合物。优化产物对多重耐药菌和常见病原体均有效，具有快速杀菌和抑制生物膜形成机制，为抗耐药菌多肽开发提供新策略。

　　

抗菌肽（AMPs）因其广谱抗菌特性而受到了广泛的研究关注。然而，天然抗菌肽的临床转化仍然具有挑战性。在这项研究中，我们提出了一种合理的设计策略，通过控制环开裂聚合反应合成一系列基于磺基的多肽类化合物，从而开发出高效且具有选择性的抗菌剂。通过系统地调节疏水/亲水平衡、链长和阳离子电荷密度，我们获得了具有强抗菌活性的多磺基化合物，同时保持了优异的溶血活性。值得注意的是，优化后的多磺基化合物对常见病原体和多重耐药细菌均表现出优异的广谱抗菌活性，并且具有更高的稳定性和更快的杀菌效果。进一步的研究表明，多磺基化合物的抗菌机制涉及破坏细菌膜，这有助于抑制生物膜的形成并清除成熟的生物膜。基于磺基的多肽类化合物为设计高选择性抗菌聚合物以对抗耐药细菌提供了一种有前景的策略。