丹参活性成分药理特性研究进展：从传统中药到现代生物医学的转化探索

　　本综述系统总结丹参（Salvia miltiorrhiza）及其活性成分（如脂溶性丹参酮类Tanshinones与水溶性酚酸类Salvianolic acids）的药理特性、药代动力学（PK）与毒理学研究进展，涵盖心血管保护、抗纤维化、抗肿瘤、神经保护等多重生物活性，并探讨其临床转化面临的生物利用度（BA）限制及纳米递送等增效策略，为中药现代化与全球化应用提供重要参考。

　　

Review methodology（综述方法）

本系统综述遵循PRISMA指南，主要考察丹参的药理作用、毒理效应及临床应用。数据检索自2025年4月前发表的研究论文，来源包括Web of Science、PubMed、Scopus、ScienceDirect和中国知网（CNKI）。检索关键词包括“Salvia miltiorrhiza”、“丹参”、“活性成分”及其与“药理特性”、“药代动力学”、“毒理学”和“临床”的组合。

Distribution and cultivation（分布与栽培）

鼠尾草属（Salvia）是唇形科中最大的属，约1000种，广泛分布于欧洲、非洲、东亚及南北美洲，栽培目的包括药用（如Salvia officinalis和Salvia miltiorrhiza）、香料（如Salvia sclarea）、观赏（如Salvia splendens）或食用（如Salvia hispanica）。中国已鉴定出88种鼠尾草（不包括变种和变型），其中25种具有药用价值。

History of medicinal uses in China（中国药用历史）

丹参的最早记载见于《神农本草经》（汉代，25-220年），被列为“上品草药”，具有抗肿瘤、心脏保护和免疫调节特性。汉代的《名医别录》（219年）进一步描述了其治疗脊柱僵硬和足部麻木的功效。魏晋时期，《吴普本草》（420-589年）系统记录了其生境、采集时间和药用部位。

Pharmacological effects（药理作用）

作为传统中药中的著名植物药，丹参表现出广泛的药理相关生物活性。根据2020年版《中华人民共和国药典》，丹参用于治疗胸痹心痛、脘腹胁痛、癥瘕积聚、热痹疼痛、心烦不眠、月经不调、痛经经闭、疮疡肿痛。其活性成分主要包括两大类：脂溶性二萜类丹参酮（如丹参酮IIA、隐丹参酮）和水溶性酚酸（如丹酚酸A和B），赋予丹参抗纤维化、抗肿瘤、抗糖尿病、心血管保护、神经保护、抗骨质疏松等多种生物活性。

Pharmacokinetics（药代动力学）

丹参的活性成分主要包括水溶性酚酸和脂溶性丹参酮，它们的药代动力学特征存在显著差异。对丹参酮的药代动力学研究表明，口服及常规给药制剂中丹参酮的生物利用度较差。大鼠口服100 mg/kg后，隐丹参酮的系统生物利用度仅为2.05%，表明其口服吸收较差。

Clinical efficacies of Salvia miltiorrhiza（丹参的临床疗效）

丹参作为传统中药中活血化瘀的基础草药，以多种形式给药，包括原料药材、单药注射剂（如丹参酮或丹酚酸制剂）以及复方产品，如丹参川芎嗪注射液、复方丹参滴丸和复方丹参注射液。这些制剂在临床实践中主要用于心血管疾病，特别是心肌梗死（MI）、心绞痛和中风。

Clinical translation barriers of Salvia miltiorrhiza（丹参的临床转化障碍）

一个关键的转化障碍在于临床前与临床研究模型之间的根本差异。临床前研究主要使用高浓度的分离化合物（如丹参酮IIA、丹酚酸B），但这些剂量往往超过临床可达到的水平，原因是脂溶性丹参酮的口服生物利用度差且细胞色素P450（CYP450）介导的代谢迅速。相比之下，临床应用依赖于粗提物或复方制剂，其活性成分浓度较低且存在复杂的 herb-herb 相互作用，导致药理效应难以直接对应。

Conclusion and future perspectives（结论与未来展望）

丹参及其生物活性成分近年来因其药理作用受到广泛关注，促进了传统中药与现代药理学之间的协同关系。通过多靶点、多通路的协同作用，它们在心血管保护、抗肿瘤活性、神经保护、抗氧化和抗炎特性等领域展现出巨大潜力。然而，也应注意到，其较差的生物利用度和潜在的器官特异性毒性（如肝肾功能损害）限制了其临床应用。未来，通过纳米技术、药物递送系统等策略提高其生物利用度，并采用多学科方法阐明其系统机制，将充分释放其潜力， bridging the gap between traditional Chinese medicine and contemporary biomedical innovation。