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蒙古族传统药物扁蕾中新型三萜类化合物的抗炎与肝保护作用机制研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年09月21日 来源:Chinese Journal of Natural Medicines 4.9
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本研究从传统蒙古药扁蕾(Gentianopsis barbata)中分离鉴定出50个三萜类化合物(含9个新化合物),首次发现化合物1和2具有新颖的3,4;9,10-开环-24-同型环阿屯烷骨架。研究证实这些化合物通过抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中TNF-α和IL-6分泌发挥抗炎作用,并通过减轻t-BHP诱导的HepG2细胞氧化损伤实现肝保护效应,为蒙古族传统药物的现代化应用提供科学依据。
在传统蒙古族医药体系中,扁蕾(Gentianopsis barbata)长期被用于治疗炎症和肝脏疾病,但其药效物质基础及作用机制尚未明确。随着现代疾病谱中炎症性肝病发病率的持续上升,开发兼具抗炎和肝保护作用的天然药物成为研究热点。目前临床常用化学药物存在肝毒性等副作用,而从传统药物中寻找高效低毒的活性成分具有重要价值。
本研究采用现代色谱技术从扁蕾全草中分离纯化得到50个三萜类化合物,包括9个结构新颖的化合物。通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等光谱技术鉴定其结构,发现化合物1和2具有前所未有的3,4;9,10-开环-24-同型环阿屯烷骨架(3,4;9,10-diseco-24-homo-cycloartane triterpenoid skeleton)。在活性评价方面,研究建立LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型和t-BHP诱导的HepG2细胞氧化损伤模型,采用酶联免疫吸附测定(ELISA)检测细胞因子水平,通过细胞活力检测试剂盒(CCK-8)评估肝保护作用。
抗炎活性评价
通过LPS刺激RAW264.7巨噬细胞建立炎症模型,发现多数三萜化合物能显著抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素6(IL-6)的分泌,其中新化合物1和2的抑制效果最为显著,表明其可能通过调控NF-κB等炎症通路发挥作用。
肝保护作用研究
在t-BHP诱导的HepG2细胞氧化损伤模型中,化合物预处理可明显提升细胞存活率,降低丙二醛(MDA)水平并提高超氧化物歧化酶(SOD)活性,证实其通过抗氧化机制减轻肝细胞损伤。结构-活性关系分析显示,三萜母核的羟基化和开环修饰与活性增强密切相关。
本研究首次系统阐明扁蕾中三萜类化合物的化学多样性及其药理活性,不仅发现具有新颖骨架的天然产物,还为传统蒙古药的临床应用提供科学依据。研究成果发表于《Chinese Journal of Natural Medicines》,为开发新型抗炎保肝药物奠定了物质基础,同时示范了民族药现代化研究的有效路径。
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