聚己内酯纳米粒靶向递送阿奇霉素至毛囊皮脂腺实现长效局部治疗

　　本研究发现聚己内酯（PCL）纳米粒可高效包载阿奇霉素（92.5%包封率），其单分散特性（158.3 nm，PdI<0.1）与缓释特性（12小时持续释放）显著增强药物在毛囊皮脂单元的靶向沉积（43%沉积率，较对照组提升5倍），为痤疮等局部感染性疾病提供了一种降低系统暴露的非刺激性局部治疗新策略。

　　

¹材料

阿奇霉素（>99%）、聚己内酯（分子量=2000 g/mol）和Tween?80购自Sigma-Aldrich公司（德国Steinheim）。高效液相色谱（HPLC）级乙腈和甲醇购自J.T. Baker公司（美国宾夕法尼亚州菲利普斯堡）。磷酸盐缓冲液使用Dinamica Química Contemporanea Ltda公司（巴西里约热内卢）提供的磷酸氢二钠、磷酸二氢钠和氯化钠配制，丙酮用于纳米粒制备。所有分析均使用Milli-Q系统制备的超纯水进行。

²热分析

热重分析（TGA）可解析各组分及其混合物的分解行为。图1A展示了阿奇霉素与聚己内酯的微分热重（DrTGA）曲线，其中虚线为根据各组分叠加计算得到的理论混合曲线。

阿奇霉素呈现两阶段分解：第一阶段在89–137°C范围内质量损失3.1%，第二阶段在200–326°C范围内损失75.1%。通过动力学模型转换...

³结论

本研究开发的聚己内酯纳米粒系统成功实现了阿奇霉素的高效包载，具备高包封率和持续释放特性。该纳米制剂在6、12和24小时内均能阻止药物经皮肤渗透至受体液，表明其可作为局部治疗策略有效规避系统性不良反应。此外，聚己内酯纳米粒显著增强了阿奇霉素对毛囊皮脂单元的靶向递送效率...