替格瑞洛脂质纳米胶囊作为雾化给药系统治疗肺癌的潜力：体外表征、131I标记及体内分布研究

　　本研究发现，负载替格瑞洛（Tic）的脂质纳米胶囊（LNCs）通过相转化法制备，粒径分布均匀（137.5–340.15 nm），并显著增强对A549肺癌细胞的细胞毒性（IC50为3.42 μg/mL）。经131I标记后的体内分布显示，Tic-LNCs在肺部的摄取率显著提高（肺血比达2.67），表明其作为雾化给药系统（nebulizable system）在肺癌靶向治疗中具有重要潜力。

　　

Highlight

脂质纳米胶囊（LNCs）由Heurtault等人采用低能量乳化技术——相转化法制备而成（参考文献37、39、52）。这些纳米胶囊具有核壳纳米结构：油性核心由Capmul? GMO-50构成，表面活性剂壳层则采用非离子型亲水性聚乙二醇（15）-羟基硬脂酸酯（Solutol? HS15）。

Results and Discussion

脂质纳米胶囊（LNCs）凭借其高载药量和易于制备的特点，成为肺部给药系统中极具前景的纳米载体（参考文献28–36）。本研究首次将替格瑞洛（Tic）封装于LNCs中，并探索其在肺癌治疗中的潜在应用。

Conclusions

本研究成功使用Solutol HS-15作为亲水性表面活性剂、Capmul GMO-50作为油相，通过相转化法制备了Tic-LNCs。该制剂不仅对肺癌细胞表现出显著细胞毒性，还在体内实验中显示出优异的肺部沉积效果，表明其作为一种雾化肺部给药系统具有重要开发价值。未来研究可进一步评估其表面张力等理化参数。