控释3D纳米纤维支架增强螺内酯(SP)在睾酮诱导痤疮模型中的抗痤疮效应研究

【字体: 时间:2025年09月24日 来源:International Journal of Pharmaceutics 5.2

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  本研究开发了一种基于聚己内酯(PCL)的电纺纳米纤维(NFs)支架,用于螺内酯(SP)的局部控释递送,显著提升其抗痤疮疗效并规避口服给药的系统性副作用(如高钾血症、内分泌紊乱)。SP-PCL NFs展现出均匀的纤维形态(直径约500?nm)、持续168小时的药物释放曲线及8.5倍于普通凝胶的皮肤沉积量,在体内模型中有效抑制皮脂腺增生与痤疮发展。

  

Materials(材料)

两种不同分子量的聚己内酯(PCL)(平均分子量14,000与80,000)购自日本Sigma Aldrich。螺内酯(SP)由埃及开罗Kahira Pharmaceuticals惠赠。睾酮庚酸酯(250 mg/ml)购自埃及CID公司。溶剂包括甲醇、氯仿等均来自标准供应商。

Morphology evaluation of plain and SP-loaded NFs(空白与载药纳米纤维的形态评价)

低分子量PCL(PCL-a与PCL-b)溶液无法成纤,仅形成液滴。中高分子量PCL(80,000 M.W.)则成功形成纤维,但纤维质量与直径因溶剂系统而异。最优配方PCL-h NF表面光滑均匀,平均纤维直径为500 nm。载药SP-PCL NFs保持结构一致性,直径无显著变化。原子力显微镜显示PCL-f NF表面粗糙度(Ra=138.5 nm)高于SP-PCL NFs(Ra=97.72 nm)。

Conclusion(结论)

通过电纺技术成功制备新型抗痤疮SP-PCL NFs,该技术成本低、易放大,适用于工业生产。SP-PCL NFs适用于面部及躯干痤疮,其无油屏障特性可减少衣物摩擦对痤疮的机械刺激。研究证实SP与PCL相容性好,药物以无定形态存在于纤维中,体外释放呈现先轻微突释后持续168小时的控释模式,皮肤沉积量显著优于普通凝胶,体内实验有效抑制睾酮诱导的皮脂腺增生。

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