吡啶骨架氮原子易位新策略实现药物分子高效编辑

　　来自国际团队的研究人员针对吡啶骨架修饰难题，开发了一种可在常温空气中操作的氮原子由环内到环外易位技术。该策略通过单原子骨架编辑实现了杂环体系转化，为药物发现提供了高效的分子多样性构建平台。

　　

吡啶(pyridine)作为药物研发中的优势骨架，传统改造需要涉及多重化学键和原子的复杂修饰才能转化为其他杂环体系——这些转化是现有单原子骨架编辑(single-atom skeletal editing)方法无法实现的。最新开发的吡啶骨架重塑策略实现了从环内到环外(endo-to-exocyclic)的氮原子(nitrogen atom)易位(transposition)。这种操作简捷的方案在环境条件[室温(room temperature, rt)、空气(air)]下通过常规搅拌即可高效进行，为快速构建分子多样性(scaffold diversification)提供了新途径。