综述：环糊精包封多酚的研究进展：一项更新的系统性文献回顾

　　本综述系统探讨环糊精（CDs）作为高效包封载体在解决多酚类化合物溶解度低、稳定性差及生物利用度受限等问题中的应用价值，涵盖CD类型、包合特性、制备技术及表征方法，并详细评述了酚酸、黄酮、芪类及单宁等各类多酚的包合研究，为食品与制药领域的应用提供理论依据与技术参考。

　　

环糊精包封多酚的研究进展：一项更新的系统性文献回顾

引言

植物是多种生物活性分子的丰富来源，其中多酚因其广泛的治疗效应及作为食品添加剂与防腐剂的应用潜力而备受关注。多酚是至少含有一个芳香环并连接羟基的天然化合物，主要类别包括芪类、黄酮类、酚酸、单宁、木质素和木脂素。然而，这些化合物在暴露于光、温度变化和湿度等环境条件时易发生快速降解和氧化。此外，其溶解性差、生物利用度有限以及涩味/苦味等问题，严重限制了它们在药品、食品补充剂和其他产品中的应用。包封技术被广泛应用于制药、食品和化妆品领域，以克服这些挑战。该技术能提高稳定性、延长保质期、实现控释并改善生物利用度。通过包封可制备微胶囊（尺寸<1000 μm）或纳米胶囊（尺寸<0.2 μm）。常用的包封材料包括多糖（如环糊精、壳聚糖、麦芽糊精和阿拉伯胶）、脂质（如脂质体和乳液）以及蛋白质（如酪蛋白和明胶）。在微包封技术中，环糊精（CDs）包合因其在制药、农业食品和化妆品领域的广泛应用而脱颖而出。

环糊精的类型与特性

CDs是由葡萄糖单元组成的环状寡糖分子，具有相对疏水的空腔和亲水的外表面。它们可被描述为水溶性的空胶囊，其内部极性类似于乙醇。常见的母体环糊精包括γ-CD、β-CD和α-CD，以及通过取代葡萄糖单元C3、C2和/或C6位上的羟基而衍生的其他CD类型。此外，CD纳米海绵和CD-金属有机框架（CD-MOF）也被广泛用于包封目标化合物。这些CDs具有与多种天然分子（如黄酮、多酚、维生素和精油）以及化学合成化合物形成包合复合物（ICs）的独特能力。CD纳米海绵和CD-MOF据报道具有更高的负载能力和控释能力。例如，芦丁、木犀草素、芹菜素、姜黄素、槲皮素、反式-N-对香豆酰酪胺、鹰嘴豆素A和芒柄花素等化合物的生物利用度在CD复合后显著提高。

多酚的来源、分类与化学

多酚是从水果、蔬菜、草药、香料和花卉等天然资源中提取的生物活性成分。这些次级代谢物的主要化学特征是至少含有一个连接羟基的芳香环。多酚通常分为黄酮类、芪类、木脂素、酚酸、单宁和木质素等类别。它们可以以简单的游离形式存在，或与其他糖或非糖分子结合。

多酚在CDs中的包封

通过系统检索，共筛选出683篇相关文献，主要涉及食品科学与技术、生物化学、化学、聚合物科学、药理学和营养学等领域。β-CD、HP-β-CD、SBE-CDs、CD-MOF和CD纳米海绵是包封酚类植物化学物质最常用的CDs。β-CD及其衍生物的广泛使用源于其低价格和年产量大。黄酮、酚酸、芪类、花青素和其他富含酚类的提取物已通过冷冻干燥、喷雾干燥、共沉淀、捏合和超声波等方法包封在CDs中。总体而言，包合后多酚的溶解度、稳定性、溶解速率、抗氧化和抗菌活性均得到改善。此外，CD包封还能掩盖多酚的苦味和涩味，并提高其生物利用度。

食品应用

在食品领域，多酚的CD包合主要用于掩盖其不良苦味、增强溶解度、稳定性以及抗氧化和抗菌效果。制备的ICs可作为防腐剂和功能成分，以延长储存期并增加最终产品对消费者的健康益处。

制剂前研究与工业现状

在药物开发过程中，制剂前研究是确定候选物质一般特性的重要步骤。同样，在开发新食品产品、食品包装材料和化妆品时，制剂前研究也至关重要。对于多酚的CD包合，物理化学表征（包括溶解度、溶解速率和稳定性）以及有关安全性的初步数据是必要的。

新制剂的建议

在开发新的多酚/CD制剂时，使用生物信息学工具（如分子对接和分子动力学模拟）将有助于设计并提供有关IC亲和力和稳定性的初步数据。选择最佳CD类型至关重要，建议使用多种CD类型。这一步应考虑酚类分子的大小、IC的预期用途以及CD的空腔尺寸和极性。此外，还应优化包合方法、摩尔比和使用的溶剂，以最大化包合率和负载能力。最后，应进行全面的物理化学表征、体外和体内研究，以确认IC的成功形成并评估其生物活性。

结论与展望

最常用于包封酚类植物化学物质的CDs是β-CD、HP-β-CD、SBE-CDs、CD-MOF和CD纳米海绵。包合后多酚的溶解度、稳定性、溶解速率、抗氧化和抗菌活性均得到改善。此外，CD包封还能掩盖多酚的苦味和涩味，并提高其生物利用度。尽管CDs通常被认为是安全的，但在开发新的多酚/CD ICs时，仍应仔细选择CD类型、包合方法和表征技术。未来的研究应侧重于开发新的CD衍生物，探索CDs在包封酚类提取物中的应用，评估CDs在食品和药品中的安全性，并研究CD包封对多酚药代动力学和药效学的影响。