基于固体脂质纳米粒的多替拉韦钠持续递送系统改善HIV/AIDS治疗效果的生物药剂学研究

【字体: 时间:2025年09月24日 来源:Current HIV Research 1

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  本研究针对多替拉韦钠溶解度低导致的生物利用度问题,开发了基于Box-Behnken设计优化的固体脂质纳米粒(SLN)载药系统。通过高速均质-探头超声法制备的D5批次呈现189 nm粒径、-24.6 mV Zeta电位与85.94%包封率,实现87.02%的药物释放与24小时缓释特性,为HIV治疗提供了新型纳米给药策略。

  

通过固体脂质纳米粒(Solid Lipid Nanoparticles, SLN)实现多替拉韦钠(Dolutegravir sodium)的持续递送,为改善HIV/AIDS治疗提供新方案。该亲脂性化合物(Log P=2.2)存在溶解度和溶出度限制,研究人员采用高速均质化和探头超声技术开发SLN体系,通过Box-Behnken实验设计优化配方。

傅里叶变换红外光谱(FTIR)验证了药物与辅料的相容性,差示扫描量热法(DSC)分析了热力学行为和晶体特性。在多种固体脂质中,单硬脂酸甘油酯(Glycerol Monostearate, GMS)表现出最高溶解度,吐温20(Tween 20)有效稳定胶体分散体系。优化批次D5展现189纳米粒径、-24.6毫伏泽塔电位(Zeta Potential, ZP)、85.94%包封效率和87.02%药物释放率。扫描电子显微镜(Scanning Electron Microscopy, SEM)确认纳米级特征。

该技术显著增强药物溶出特性,24小时缓释效果可降低给药频率,有效控制病毒载量,提升患者依从性,代表HIV治疗领域的生物药剂学重要进展。

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