综述：乙酰胺接头作为连接基在抗癌药物设计与发现中的作用综述

　　本综述系统探讨了乙酰胺接头（acetamido linker）在抗癌药物开发中的关键作用，重点分析其通过优化药代动力学、增强靶向性及调控分子靶点相互作用（如IC50值提升）来克服耐药性，为设计高效低毒的抗癌疗法提供新策略。

　　

Abstract

癌症是人类健康最严峻的挑战，每年导致数百万人死亡。化疗药物问世后，传统疗法迅速出现耐药性，这促使科学界寻找新型高效的抗癌药物。在药物设计中，不同连接基（linker）因能改善选择性、理化性质和疗效而发挥关键作用。其中，乙酰胺接头（acetamido linker）已成为增强抗癌候选药物效力的重要策略。将乙酰胺接头引入分子骨架可战略性优化抗癌药物的药代动力学、稳定性和选择性，从而更精准靶向肿瘤细胞。研究表明，乙酰胺基团能调节药物与分子靶点的相互作用，增强对多种癌细胞系（包括不同癌症特征）的细胞毒性。本综述通过结构活性关系（SAR）分析，基于对多种酶和人类癌细胞系的半抑制浓度（IC₅₀）数据，探讨乙酰胺接头在抗癌药物设计中的新兴作用，并深入揭示其分子靶点互作机制、支架优化策略以及开发更安全高效靶向疗法的前景，最终论证乙酰胺接头在新型抗癌药物研发中的核心价值。

Graphical Abstract

综述通过图示摘要直观呈现乙酰胺接头在分子设计中的整合方式及其对生物活性的影响机制，强调其通过特异性键合与构象调控增强抗肿瘤效能的过程。