巴西胡椒木果实中新型原萜烷三萜类化合物的发现及其多重生物活性研究

【字体: 时间:2025年09月27日 来源:Journal of Natural Medicines 2.5

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  来自巴西的研究团队从Schinus terebinthifolius果实中分离出两种新型原萜烷三萜类化合物schifoliusterpenes A(1)和B(2),通过多维技术解析结构并开展多维度生物活性评价。化合物1展现强效乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性(IC50 31.3 μM),化合物2显著抑制一氧化氮(NO)生成(IC50 26.4 μM),二者对革兰氏阳性菌(如枯草芽孢杆菌)具显著抗菌潜力,为天然产物药物开发提供新方向。

  
研究人员从巴西胡椒木(Schinus terebinthifolius)果实中成功分离出两种新型原萜烷三萜类化合物——schifoliusterpenes A(1)和B(2)。通过核磁共振(NMR)、高分辨质谱(HRESIMS)、DP4概率分析等技术手段解析了它们的精细分子结构。在生物活性研究中,化合物1表现出强效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制能力(IC50值为31.3 μM),而化合物2则在一氧化氮(NO)生成抑制实验中效果显著(IC50为26.4 μM)。
在抗肿瘤活性筛选中,化合物1对KB、HepG2、A549和MCF7癌细胞系展现出中等强度的细胞毒性(IC50介于65.3–71.6 μM),化合物2则选择性抑制KB细胞(IC50为92.5 μM)。两种化合物对革兰氏阳性菌(如枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌)表现出较强的抑制活性,其中对枯草芽孢杆菌的IC50值低至5.4–5.5 μM,最低抑菌浓度(MIC)为8.8–35.0 μM。相比之下,它们在α-葡萄糖苷酶抑制和抗氧化实验中活性较弱。
通过分子对接模拟进一步揭示,C-26羧基和C-3酮基是维持其生物活性的关键基团,这些基团通过与靶蛋白形成稳定氢键,从而发挥抑制作用。该研究为天然来源活性三萜的开发和药物设计提供了新的理论依据。
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