基于手性大环分子的高效膜分离技术实现药物对映体精准拆分

　　来自国内的研究人员针对手性药物分离难题，设计了一种联萘酚基手性大环分子薄膜，通过界面聚合法制备的对映体分离膜对沙丁胺醇实现97.2% ee值的高分辨率分离，其1-苯基乙醇通量达1.66×10?2 mol·m?2·h?1，DFT和MD模拟揭示受阻传输机制，为手性药物分离提供新策略。

　　

手性分离膜技术已成为对映体拆分（enantiomeric separation）领域的重要解决方案，尤其在制药行业具有关键应用价值。本研究创新性地设计基于联萘酚（binaphthol）的手性大环分子作为选择性识别单元，通过界面聚合（interfacial polymerization）技术制备出新型手性膜。该膜在拆分1-苯乙醇（1-phenylethanol）、α-苯乙胺（α-phenylethylamine）和布洛芬（ibuprofen）外消旋混合物时表现出优异选择性，更成功应用于高价值手性药物沙丁胺醇（salbutamol）的分离：R构型三酰氯（TMC）膜对S-沙丁胺醇的分离实现对映体过量值（ee）达97.2%，在错流过滤（cross-flow filtration）条件下对1-苯乙醇的分离ee值高达92%且通量达到1.66×10^?2 mol·m^?2·h^?1。密度泛函理论（DFT）计算与分子动力学（MD）模拟共同证实，高效对映选择性分离源于受阻传输机制（impeded transport mechanism）。本研究展现了聚酯型手性分离膜在手性药物拆分领域的巨大潜力，为药物对映体纯化提供了创新思路。