基于硝基亚胺中间体的蒽并呋喃骨架编辑与化学发散合成新策略

　　本研究报道了酸催化下蒽并呋喃（anthranils）的骨架编辑平台，通过胺加成/开环/需氧氧化生成硝基亚胺中间体，实现胺依赖性化学发散串联环化。该策略可持续合成3-氨基-2H-吲唑（3-amino-2H-indazoles）、4-氨基喹唑啉（4-aminoquinazolines）、苯并咪唑（benzimidazoles）及2-氨基苯甲酰胺等含氮杂环，具有高原子经济性和地球丰产金属催化特性。

　　

研究人员开发出一种酸催化的骨架编辑新方法，能够将蒽并呋喃（anthranils）直接转化为多种富氮杂环化合物。该技术的核心在于通过酸介导的胺加成、开环和需氧氧化三步反应，生成关键中间体硝基亚胺（nitroso imine）。这种可持续合成路线进一步实现了胺依赖性的化学发散串联环化，产生结构迥异的产物体系：使用芳香胺或脂肪胺时，反应实现了蒽并呋喃的形式杂化骨架编辑/C–H胺化，高效制备3-氨基-2^H-吲唑（3-amino-2^H-indazoles）；当采用苄胺时，反应利用苄位C(sp³)–H键的酸性特性，转向合成4-氨基喹唑啉（4-aminoquinazolines）；而使用二胺或氨基醇底物时，可发散性合成苯并咪唑（benzimidazoles）和2-氨基苯甲酰胺类化合物。该方案在可再生乙醇溶剂中，通过地球丰产金属催化，实现了药物相关骨架的高原子经济性绿色合成。