可临床转化的抗肺纤维化纳米混悬剂：吸入式治疗特发性肺纤维化的新策略

　　来自某研究团队的研究人员针对特发性肺纤维化（IPF）治疗中药物的生物利用度低和全身副作用等问题，开发了尼达尼布纳米混悬剂（NTB-NS）。该制剂通过吸入给药显著提升肺局部药物浓度，在博来霉素诱导的小鼠模型中表现出优异的抗炎和抗纤维化效果，且用药剂量和频率大幅降低，为IPF临床治疗提供新方向。

　　

特发性肺纤维化（Idiopathic Pulmonary Fibrosis, IPF）是一种以慢性肺纤维化、不可逆肺功能下降和高死亡率为特征的进展性间质性肺疾病。临床上常用口服尼达尼布（Nintedanib, NTB）进行抗纤维化治疗，但该药物存在生物利用度低、肺部分布效率差以及严重的脱靶副作用等局限。为突破这些瓶颈，研究人员开发了一种适用于吸入给药的NTB纳米混悬剂（NTB-NS）。该制剂全部采用美国食品药品监督管理局（FDA）已批准的材料，包括NTB和可呼吸道应用的表面活性剂聚山梨酯80（Polysorbate 80），并可冻干成粉状，便于长期储存和远程运输，且不改变其理化特性与药物活性。

经口咽吸入局部给药后，NTB-NS相比标准口服依磺酸尼达尼布（NTB-esy）表现出更优越的药代动力学特性，并在博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出全面的抗炎和抗纤维化作用。尤为值得注意的是，局部给予NTB-NS——而非口服NTB-esy——即使在使用剂量降低60倍、给药频率减少3倍的情况下，仍能使多个关键肺功能参数恢复正常。这一发现为临床治疗IPF及其他纤维化性肺疾病开辟了新途径。