新型轴向香豆素双取代硅(IV)酞菁的合成及其DNA结合特性与胆碱酯酶抑制活性研究

　　来自土耳其的研究人员针对光动力疗法和神经退行性疾病治疗需求，合成了新型轴向香豆素取代硅(IV)酞菁化合物(SiPcs)。研究通过光谱学方法证实其单线态氧量子产率达0.17-0.19，与ct-DNA显示高结合亲和力(ΔG0=-10.4 kcal/mol)，并对AChE/BuChE表现出优于galantamine的选择性抑制，为阿尔茨海默病治疗提供了多功能候选药物。

　　

研究人员成功制备了新型轴向香豆素双取代硅(IV)酞菁化合物(SiPcs)，该设计旨在利用其优异的光物理特性应用于光动力疗法(PDT)。通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、紫外-可见吸收光谱(UV-Vis)、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)和核磁共振氢谱(¹H NMR)进行了系统表征。在二甲基亚砜(DMSO)溶液中，采用1,3-二苯基异苯并呋喃(DPBF)淬灭法测得该类化合物单线态氧量子产率介于0.17-0.19之间。紫外光谱滴定与分子对接研究表明，其与小牛胸腺DNA(ct-DNA)具有稳定结合作用，结合自由能(ΔG⁰)达-9.90至-10.4 kcal/mol。特别值得注意的是，这些化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)的半数抑制浓度(IC₅₀)显示其抑制活性和选择性均优于临床用药加兰他敏。综合其单线态氧产生能力、DNA结合特性及酶抑制功能，表明SiPcs-香豆素衍生物在PDT和阿尔茨海默病(AD)神经保护治疗方面具有多重应用潜力。