综述:通过眼用途径作为智能载体的原位凝胶用于控制药物递送的新方法及近期进展
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时间:2025年09月29日
来源:Drug Delivery Letters CS1.7
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本综述系统探讨了原位凝胶作为智能载体在眼用控释给药领域的最新突破。文章指出传统眼用制剂(如滴眼液、眼膏)存在滞留时间短、生物利用度低等问题,而温敏/离子敏感型原位凝胶(含HPMC、海藻酸钠等聚合物)能通过sol-gel转变显著延长角膜接触时间,提升给药效率。文中详述了该类制剂的关键评价指标(凝胶强度、体外释放度、 isotonicity等),为新型眼用递送系统(ODDS)开发提供重要参考。
研究背景与挑战
眼用药物递送系统(Ophthalmic drug delivery system, ODDS)的研究存在显著挑战与机遇。传统制剂包括眼膏、溶液和混悬剂,存在角膜前区域快速清除、疗效波动大以及视力模糊风险等局限性。这些缺陷凸显了开发更有效递送系统的迫切需求。
原位凝胶系统的创新机制
为解决上述问题,原位凝胶系统应运而生。该体系通过环境触发机制(如温度、离子强度或pH变化)实现从溶液(sol)到凝胶(gel)的相转变,从而显著减少眼睑眨动和泪液排泄导致的药物流失。常用凝胶聚合物包括海藻酸钠(sodium alginate)和高性能甲基纤维素(HPMC),它们能延长药物与 ocular tissues 及角膜的接触时间。
关键性能评价指标
这类制剂需通过多维度测试验证其适用性,主要包括:澄清度、眼刺激性、质地、等渗性(isotonicity)、无菌性、凝胶强度、凝胶能力、凝胶时间、离体释放(ex-vivo release)、体外药物释放(in vitro drug release)、稳定性、体内滞留(in vivo retention)及吸收特性。
先进材料与技术应用
除传统聚合物外,聚乙烯二醇(polyethylene glycol, PEG)和纳米乳剂(nanoemulsion)等新材料也被广泛应用于提升凝胶性能。这些材料能进一步优化药物的缓释特性和生物相容性。
未来展望
原位凝胶技术代表了眼用控释给药的重要发展方向。通过智能响应型材料的创新与多指标评价体系的完善,有望突破现有ODDS的瓶颈,为眼部疾病治疗提供更高效、安全的解决方案。
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