DOTAP工程化高纯度螺旋脂质体（Cochleates）：开启难溶性药物口服递送新纪元

　　本研究创新性采用阳离子脂质DOTAP构建高纯度螺旋脂质体（Cochleates），成功封装辣椒素（CAP）并显著提升载药量（196 mg/g）与包封率（93.3%）。该体系展现规整棒状形态、卓越胶体稳定性及94小时缓释特性，为疏水性/刺激性药物口服递送提供了转化前景明确的解决方案。

　　

亮点（Highlights）

• 阳离子脂质DOTAP赋能构建高纯度、低聚集的棒状螺旋脂质体

• 辣椒素（CAP）载药量高达196 mg/g，包封率突破93.3%

• 显著抑制药物突释现象，实现94小时扩散控释

• 傅里叶变换红外光谱（FTIR）与差示扫描量热法（DSC）证实CAP-脂质强相互作用

• 小角X射线散射（SAXS）显示脂质双分子层有序性提升

• 生理pH与温和温度条件下保持卓越稳定性

结论（Conclusion）

本研究证实：将阳离子脂质DOTAP整合至DOPS/DMPS体系可制备高纯度、结构均一的螺旋脂质体，其功能特性显著优于传统制剂。优化配方（H）呈现低聚集度、规整棒状形态、高药物包封率（93.3%）以及持续扩散控释特性，在生理条件下稳定性突出。机制分析表明DOTAP通过增强脂质-钙离子相互作用、降低结晶度与改善双分子层有序化，最终形成结构紧密的螺旋脂质体。该技术为疏水性或刺激性药物（如辣椒素）的口服递送提供了兼具高重现性与转化潜力的突破性平台。