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  • 综述:通过表面改性的多功能生物材料及基于mRNA的疗法靶向眼部组织

    摘要 针对眼部表面并延长药物在眼部的停留时间对于实现眼科疾病的高疗效至关重要。最常用的眼科制剂是眼药水,但它们存在诸多局限性;因此,先进的眼科配方在眼科医学领域中十分重要。为了提高药物在眼部的停留时间,人们采用了多种方法,如渗透促进剂、纳米颗粒、眼部植入物和镜片等。尽管这些配方本身的优势有限,但将它们与经过表面改性的聚合物结合使用可以提升治疗效果。表面改性可以通过物理、化学等多种方法实现。其中,化学接枝是一种较为理想的方法,因为它操作简单。本文综述了在设计眼科药物递送系统时需要考虑的眼部微环境及眼部屏障因素。更重要的是,文章总结了基于表面改

    来源:Current Pharmaceutical Design

    时间:2025-10-03

  • 综述:探索神经退行性疾病:弥合体外与体内模型之间的差距

    摘要 神经系统疾病是一类以神经细胞丧失为特征的大脑疾病,会导致功能下降。常见的例子包括痴呆症、震颤、不自主运动、肌肉无力和自身免疫攻击。最常见的痴呆症是阿尔茨海默病,影响着超过500万的老年人;而震颤、僵硬和动作迟缓则由帕金森病引起。亨廷顿病会导致不自主运动和情绪问题;肌萎缩侧索硬化症则会导致肌肉无力和最终死亡。多发性硬化症(MS)是一种自身免疫性疾病,会攻击髓鞘,从而引发视力问题、疲劳和行走困难。

    来源:Current Pharmaceutical Design

    时间:2025-10-03

  • 抑制志贺毒素2以控制O157型大肠杆菌:关于天然化合物和合成化合物的计算机模拟研究

    摘要 引言/目标:大肠杆菌菌株可引起多种胃肠道疾病,其中志贺毒素2(一种强效的细胞毒素)是导致疾病严重程度的关键毒力因子。针对志贺毒素2是一种有前景的治疗干预方法,可用于控制O157型大肠杆菌感染。本研究旨在通过计算机分子对接和药物相似性预测,探索天然和合成抑制剂作为对抗志贺毒素2的潜在治疗药物。 方法:使用AutoDock Vina

    来源:Current Medicinal Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 基于网络药理学和实验验证的虾青素在治疗阿霉素诱导的心脏毒性中的机制探索

    摘要 引言:虾青素(AXT)是一种天然抗氧化剂,因其在治疗癌症和心血管疾病方面的潜力而受到关注。它有望缓解阿霉素(adriamycin)引起的心脏毒性(AIC)。然而,虾青素在缓解AIC中的具体机制尚未明确。因此,本研究采用综合方法来探讨虾青素对抗AIC的机制。 方法:利用网络药理学、分子对接和分子动力学模拟来研究虾青素对抗AIC的分子机制。此外,通过H9c2细胞建立了体外AIC模型,以生成用于验证的转录组数据。 结果:通过数据库检索和生物信息学分析,初步筛

    来源:Current Medicinal Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 多组学和单核RNA测序技术揭示了急性一氧化碳中毒后迟发性脑病的主要神经炎症途径

    摘要 引言:急性一氧化碳中毒后迟发性脑病(DEACMP)的发病机制仍不清楚,缺乏具体的预测标志物。本研究旨在通过多组学技术和单核RNA测序(snRNA-seq)阐明其分子基础并识别DEACMP的预测生物标志物。 方法:从105名参与者中收集临床数据和血液样本,利用非靶向代谢组学测序技术分析这些参与者的血清代谢物。此外,从健康对照组(HCs)、急性一氧化碳中毒患者组(ACOP)、非迟发性脑病组(DEACMP-N)和DEACMP组(每组3人)中随机选取样本进行转录组测序,以确定与DEACMP相关的潜在预测靶

    来源:Current Medicinal Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 综述:通过鸟苷酸环化酶刺激剂或激活剂来促进可溶性鸟苷酸环化酶的活性:这是糖尿病肾病治疗中的一个可行方案

    作者:Baris Afsar, Rengin Elsurer Afsar, Krista L. Lentine美国密苏里州圣路易斯市圣路易斯大学医学院肾脏病学系,SSM Health圣路易斯大学医院摘要糖尿病肾病(DKD)是一个全球性的问题。在糖尿病患者中,DKD的发生率高达40%,是糖尿病患者慢性肾病(CKD)最常见的原因。尽管有多种肾脏保护剂,但大多数患者的DKD仍会继续进展,因此需要进一步探索新的治疗选择。最近,一类通过增强可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)发挥作用的药物在DKD治疗中得到了研究。可溶性鸟苷酸环化酶的活性可以通过两类不同作用机制的药物来提高:sGC刺激剂和sGC激活剂。临床前和

    来源:Diabetes Research and Clinical Practice

    时间:2025-10-03

  • 综述:针对宿主的抗病毒药物作为广谱呼吸道病毒抑制剂

    鲁道夫·K·贝兰(Rudolf K. Beran)、阿里亚·维贾普拉普(Arya Vijjapurapu)、瓦尔莎·奈尔(Varsha Nair)、威尼斯·杜邦(Venice Du Pont)吉利德科学公司(Gilead Sciences),美国加利福尼亚州福斯特城(Foster City, CA, USA)呼吸道病毒,包括流感病毒、呼吸道合胞病毒、人类鼻病毒和严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(SARS-CoV-2),是全球急性呼吸道感染的主要原因之一。抗病毒药物开发的策略包括直接作用抗病毒药(DAAs),这类药物可以抑制病毒蛋白;以及针对宿主因素的抗病毒药(HTAs),它们作用于病毒生命周期所

    来源:Current Opinion in Systems Biology

    时间:2025-10-03

  • 综述:针对跨性别者和性别多样性个体的医疗与外科治疗的进展

    Aaron L. Misakian | Maja Marinkovic弗吉尼亚大学医学院儿科内分泌学系,夏洛茨维尔,弗吉尼亚州摘要本综述旨在重点介绍跨性别医学领域的最新进展,包括针对青少年和成年患者的青春期抑制和月经抑制的创新方法、性别确认激素疗法以及声音不适的管理。引言在美国,约有160万人(0.6%)自认为是跨性别者(TG)[1],每年寻求性别确认激素疗法(GAHT)的跨性别者和性别多样性个体(TGD)人数不断增加[2]、[3]、[4]。尽管跨性别医学领域仍在不断发展,但已有几项成熟的临床指南为TGD个体的护理提供了指导[5]、[6]。本综述总结了针对TGD个体的医疗和外科治疗的最新重要进

    来源:Current Opinion in Chemical Biology

    时间:2025-10-03

  • miR-23a 通过靶向 Spodoptera frugiperda(Smith)中的 SfGSTs3 基因,调节对氯氰菊酯(chlorantraniliprole)的敏感性

    孔凡斌|吕永波|张百忠|张梦媛|崔玲玲|李仁杰|陈东梅|彭玉阳|刘润强中国河南省新乡市河南省科学技术研究院生物农药与肥料研发及协同应用工程技术研究中心,植物保护与环境学院,453003摘要秋粘虫(Spodoptera frugiperda (Smith))会危害全球多种农作物,而化学杀虫剂的使用是主要的防治策略。然而,频繁使用杀虫剂会导致秋粘虫产生严重的抗药性。谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)在害虫的抗药性中起着关键作用。本研究发现,秋粘虫在接触氯氰菊酯后,SfGSTs3的表达显著上调。通过注射dsSfGSTs3,其对抗氯氰菊酯的敏感性得到改善,并且发现了microRNA-23a与SfGSTs3

    来源:Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology

    时间:2025-10-03

  • 氯氰菊酯对菲律宾蛤(Ruditapes philippinarum (A. Adams & Reeve, 1850))的影响

    Lihua Qi|Chengang Hua|Zongqi Ye|Xu Shen|Yuefeng Cai|Xin Shen江苏海洋大学海洋生物资源与环境重点实验室、江苏海洋生物技术重点实验室,中国连云港222005摘要氯氰菊酯对水生生物具有高度毒性,会对经济价值较高的菲律宾青蟹(Ruditapes philippinarum,A. Adams & Reeve, 1850)产生影响。因此,研究其对该物种的毒性机制至关重要。在本研究中,菲律宾青蟹被暴露于浓度为5000 ng/L的氯氰菊酯环境中,并在暴露后的第0天、第1天、第3天、第6天、第10天、第15天和第21天进行采样,以评估其酶活性并进行转录

    来源:Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology

    时间:2025-10-03

  • 综述:用于肺癌靶向治疗的表面修饰有机纳米颗粒

    肺癌仍然是全球最常见且最致命的癌症类型之一,其高死亡率主要归因于晚期诊断和对标准治疗方案的耐药性。尽管系统性化疗仍然是晚期和转移性肺癌的主要治疗选择,但其疗效受到药物溶解度差、组织分布不具特异性以及严重副作用等因素的限制。近年来,纳米技术作为一种创新的策略被广泛应用于克服这些挑战,特别是有机纳米粒子的使用,展现出了巨大的潜力。表面功能化的纳米粒子能够提高药物在肿瘤细胞中的靶向性,降低对非目标组织的毒性,并改善治疗效果。本文旨在综述针对肺癌治疗的纳米粒子表面修饰策略,重点分析其在靶向治疗中的应用和前景。肺癌的全球发病率和死亡率在近年来持续上升,根据世界卫生组织下属的国际癌症研究机构(IARC)的

    来源:Colloids and Surfaces B: Biointerfaces

    时间:2025-10-03

  • 基于尼拉替尼的疗法在ERBB2突变型肺腺癌中的疗效:两项国际二期研究的发现

    ERBB2(也称为HER2)基因突变在肺癌中属于一种较为少见但具有重要临床意义的驱动因素。这类突变在2%至4%的肺癌患者中出现,尤其是在非小细胞肺癌(NSCLC)中。由于ERBB2蛋白在细胞信号传导中扮演关键角色,其突变可能导致持续的激酶激活,从而推动肿瘤的生长和扩散。这类突变被认为是一种潜在的治疗靶点,可以通过HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)进行干预。然而,目前针对ERBB2突变的单药治疗效果有限,因此需要探索联合治疗策略以提高疗效并克服耐药性。在本研究中,科学家们对两种针对ERBB2突变肺癌的II期临床试验进行了分析,分别是PUMA-NER-4201(以下简称4201)和PUMA-NE

    来源:Clinical Lung Cancer

    时间:2025-10-03

  • 概述A系列有机磷化合物:胆碱酯酶抑制作用、复活机制、细胞毒性以及对小鼠的急性毒性

    在当前的医学和毒理学研究领域,有机磷化合物(Organophosphorus Compounds, OPs)因其广泛的毒性作用而受到广泛关注。这些化合物不仅在农业中作为杀虫剂使用,也在军事和恐怖活动领域作为神经毒剂(Nerve Agents, NAs)被研究。尽管已知OPs对胆碱酯酶(Cholinesterases, ChEs)具有强烈的抑制作用,导致神经系统的过度刺激和中毒症状,但针对A系列神经毒剂(A-series NAs)的研究仍相对有限。本文旨在填补这一空白,首次系统地评估了A系列神经毒剂对人类乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制与复能作用,并结合体外和体内实验,探

    来源:Chemico-Biological Interactions

    时间:2025-10-03

  • 小脑-皮质抑制机制是小脑磁刺激对脊髓小脑性共济失调3型疗效的基础:一项随机对照试验

    本研究聚焦于一种名为脊髓小脑共济失调3型(SCA3)的遗传性神经系统疾病,探讨了重复经颅磁刺激(rTMS)对这种疾病的治疗潜力及其背后的神经生理机制。SCA3是一种由ATXN3基因中异常的CAG重复序列引起的常染色体显性遗传病,患者通常表现出步态不稳、肢体协调障碍、言语不清以及复视等症状。目前,针对SCA3的治疗手段有限,多数患者在发病后10至15年内需要依赖轮椅生活。因此,寻找有效的非侵入性治疗手段显得尤为重要。本研究中,研究者采用了一种结合单次经颅磁刺激(TMS)和脑电图(EEG)的同步技术(TMS-EEG),以探究小脑刺激对SCA3患者大脑皮层连接的影响。通过这种技术,研究者能够直接测量

    来源:Brain Organoid and Systems Neuroscience Journal

    时间:2025-10-03

  • 吡唑基噻唑烷酮衍生物的简单合成及其计算机模拟评估,作为潜在的抗增殖药物

    癌症仍然是全球范围内导致死亡的主要原因之一,因此开发新型治疗药物以提高疗效并克服药物耐受性成为当前医学研究的重要方向。本研究聚焦于一种名为噻唑烷酮(thiazolidinone)的化合物,这类化合物因其在抗肿瘤方面的潜力而受到广泛关注。噻唑烷酮的结构中包含硫和氮原子,这使其在有机合成和药物化学中具有独特的特性。基于这一特性,研究人员合成了一系列含有吡唑(pyrazole)和芳基亚甲基(aryliden)结构的噻唑烷酮衍生物。这些化合物通过一种简便的一步法(one-pot)反应,将吡唑基硫代氨基脲(pyrazolyl-thiosemicarbazone)与氯乙酸(chloroacetic aci

    来源:Bioorganic Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 综述:近年来在Ecteinascidin-743的全合成及其结构修饰方面的进展

    ET-743,也被称为Trabectedin,是一种源自海洋的抗肿瘤药物,属于四氢异喹啉(THIQ)生物碱家族的重要成员。它在肿瘤治疗领域占据着独特的地位,因其独特的分子结构和显著的抗癌效果而备受关注。自2007年获得欧洲联盟的临床批准,再到2015年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,ET-743的应用范围已经扩展到全球近80个国家和地区。这标志着海洋天然产物在现代医学中的重要价值,也为后续的药物研发提供了重要的研究方向。ET-743的分子结构极为复杂,由两个四氢异喹啉单元通过一个中心的哌嗪环连接,同时还包含一个通过硫醚桥连接的四氢异喹啉侧链。这种高度复杂的五环骨架不仅赋予了ET-7

    来源:Bioorganic Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 奥拉帕利-西地拉尼偶联物作为双重PARP-VEGFR3抑制剂展现抗肿瘤活性:合理设计、合成、生物学评估及可电荷转换的pH响应性纳米制剂构建

    糖尿病是一种全球范围内影响日益严重的慢性代谢性疾病,其主要特征是血糖水平异常升高。这种疾病的发生与胰岛素分泌的绝对或相对缺乏,以及胰岛素利用功能的受损密切相关。根据其发病机制,糖尿病通常被分为两种主要类型:1型糖尿病(T1DM)和2型糖尿病(T2DM)。1型糖尿病主要由免疫系统对胰腺β细胞的异常攻击导致,这种攻击会破坏β细胞,从而造成胰岛素分泌的绝对缺乏。研究表明,遗传因素在1型糖尿病的发病过程中起着至关重要的作用。相比之下,2型糖尿病的发病机制更为复杂,主要涉及胰岛素抵抗和相对胰岛素缺乏。其发病不仅与遗传因素有关,还与生活方式密切相关,高热量饮食、缺乏体育锻炼和肥胖是其重要的风险因素。尽管两

    来源:Bioorganic Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 从Daphne genkwa和Wikstroemia chamaedaphne的芽提取物中分离出的天然二萜类化合物——相互作用与表型靶标特征分析:这一研究是使用这两种植物进行的

    本文聚焦于神经外科手术 decompressive craniectomy(DC)术后并发症的解决方案。DC作为挽救重症患者生命的有效手段,其核心挑战在于术后 temporalis(颞肌)组织损伤与硬脑膜粘连问题。研究团队通过创新性设计,开发出具有多重功能特性的 Ag-Quercetin-Polysiloxane(AQS)纳米复合材料,为解决这一临床难题提供了新思路。在材料设计层面,AQS实现了三重协同作用机制:首先,通过银纳米颗粒(Ag-NPs)的广谱抗菌特性有效抑制术后感染;其次,槲皮素(Quercetin)的抗氧化和抗炎功能可调控局部免疫应答;最后,聚硅氧烷(Polysiloxane)的

    来源:Bioorganic Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 具有增强ROS生成的J-聚集BODIPY衍生物的超分子工程,用于线粒体癌症治疗

    本文探讨了一种新型纳米复合材料Ag-Quercetin-Polysiloxane(AQS)在颅骨减压手术后颞肌修复与防止粘连方面的应用前景。颅骨减压手术是一种常见的神经外科急救手段,用于缓解急性神经系统事件如脑卒中和颅脑外伤引起的颅内压升高。这种手术通过移除部分颅骨,扩大颅腔空间,以防止脑疝等危及生命的并发症。然而,手术过程中常常会对颞肌造成损伤,导致其与硬脑膜发生粘连,这不仅影响术后恢复,还可能引发一系列并发症,如颞部疼痛、咀嚼功能障碍、脑脊液漏、癫痫发作、感染和炎症反应。因此,寻找一种能够有效修复损伤并防止粘连的材料成为临床亟需解决的问题。AQS作为一种新型的硅氧烷纳米复合材料,具有多项优

    来源:Bioorganic Chemistry

    时间:2025-10-03

  • 经磺鎓基团稳定的阿诺普林环肽具有增强的正电荷特性,从而展现出优异的抗菌活性、稳定性以及生物相容性

    李文军|陈俊龙|刘云燕|陈启志|李彦金|林莉芳洲|冯思思|陈向贵四川大学西华学院食品与生物工程学院,四川省食品微生物学重点实验室,中国成都611130摘要抗生素的过度使用凸显了抗菌肽(AMPs)作为对抗病原菌的关键物质的重要性。然而,像anoplin这样的天然AMPs存在显著局限性,包括不稳定性和抗菌效果不佳。尽管先前的研究已经证明了稳定二级结构在增强抗菌活性中的关键作用,但人们对于RCM连接策略引入的疏水侧链所导致的溶血毒性增加表示担忧。为了解决这一挑战,我们提出了一种磺onium稳定的环化策略,通过共价环化稳定肽的结构,并通过基于硫的正电荷增强阳离子电荷密度。值得注意的是,这种改进的阳离子

    来源:Bioorganic & Medicinal Chemistry

    时间:2025-10-03


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