• 可注射植入物在声带瘢痕治疗中的未来前景与当前局限性

  摘要引言声带瘢痕形成是一个亟待解决的问题。其特点是声功能长期受损，且往往无法恢复，这主要是由于声带的柔韧性丧失以及固有细胞外基质（ECM）的结构破坏所致。目前的治疗方法主要侧重于缓解症状，旨在改善声门的闭合情况，而非恢复正常的组织生物力学特性。随着对伤口愈合机制和瘢痕形成相关纤维化过程的研究不断深入，注射疗法作为一种调节愈合过程并恢复声带振动功能的新方法逐渐受到关注。研究范围本文综述了声带瘢痕形成的病理生理机制，并评估了多种旨在恢复组织结构和功能的新型注射疗法。这些疗法包括基于生物材料的植入物、抗纤维化及促再生的生物制剂、干细胞疗法以及先进的药物输送系统。在将这些疗法应用于实际治疗过程中，仍面

  来源：Expert Opinion on Drug Delivery

  时间：2025-10-03

• 综述：降低苦杏仁苷（维生素B17）的毒性以用于潜在的治疗用途：基于控释技术的制剂在提高临床安全性方面的策略

  摘要引言苦杏仁苷（Amygdalin）可以说是自然界中最具争议性的分子之一，它具有多种治疗作用，包括抗癌效果，但同时也存在对健康组织的毒性问题，这需要我们在将其用于治疗时采取更为谨慎的方法。研究范围本文综述了如何合理利用苦杏仁苷来有效治疗多种疾病，探讨了其抗癌、抗纤维化和抗炎作用。相关文章的检索工作是在PubMed和Scopus数据库中进行的，时间跨度为2014年至2025年。我们分析了苦杏仁苷发挥其治疗作用的关键作用机制，同时也探讨了其在健康组织中表现出的毒性现象。文章认为，如果能够通过基于纳米技术的制剂实现苦杏仁苷的缓释控制，那么它仍有可能成为治疗多种疾病的强大候选药物。专家观点针对苦杏仁

  来源：Expert Opinion on Drug Delivery

  时间：2025-10-03

• 一项I期研究，旨在评估QP002在治疗开放式单侧腹股沟疝无张力修补术后疼痛方面的安全性、耐受性、药代动力学和疗效

  本研究围绕一种新型的长效局部麻醉药物QP002展开，旨在评估其在开放性单侧腹股沟疝修补术后区域镇痛中的安全性、耐受性以及药代动力学（PK）和药效动力学（PD）特性。QP002的主要成分包括布比卡因和低剂量的美洛昔康，这种组合设计使得该药物能够在局部麻醉的同时发挥一定的抗炎作用。与传统局部麻醉药物相比，QP002具有更长的吸收和清除时间，这使得其在术后镇痛方面表现出更持久的效果。研究采用多中心、随机、双盲、阳性对照的临床试验设计，涉及五个剂量组，每组包含8名受试者，共计40人参与。研究过程涵盖了从筛选、准备、治疗到随访的多个阶段，确保对药物的全面评估。在药物的使用方式上，QP002以油凝胶形式呈

  来源：Drug Design, Development and Therapy

  时间：2025-10-03

• 右美托咪定对儿茶酚胺和炎症的影响：在老年STEMI患者接受初次PCI治疗时降低院内不良事件的发生率

  术后疼痛管理一直是患者康复过程中面临的重要挑战。尽管目前已有多种机制不同的镇痛药物和镇痛方法，但仍有高达46%的中国患者报告术后镇痛效果不理想。因此，开发新的镇痛药物或优化现有药物的使用方式显得尤为迫切。本研究旨在评估一种新型长效局部麻醉药QP002在开放性单侧腹股沟疝无张力修补术后用于区域镇痛的安全性、耐受性以及其药代动力学（PK）和药效动力学（PD）特征。QP002含有布比卡因和低剂量美洛昔康作为活性成分，通过延缓药物释放来延长镇痛效果。与传统的局部麻醉药相比，这种药物的使用可能有助于减少术后镇痛药物的使用频率，提高患者的整体舒适度。本研究是一项多中心、随机、双盲、阳性对照的单次剂量递增试

  来源：Drug Design, Development and Therapy

  时间：2025-10-03

• 改良的四君子汤能够抑制胰腺癌的进展并改善免疫抑制现象：基于网络药理学的研究与实验验证

  本研究围绕一种新型的长效局部麻醉药物QP002展开，旨在评估其在术后区域镇痛中的安全性、耐受性以及药代动力学和药效学特性。QP002的主要活性成分包括布比卡因和低剂量的美洛昔康，其中布比卡因作为局部麻醉剂，能够提供持久的镇痛效果，而美洛昔康则通过选择性抑制环氧化酶-2（COX-2）来发挥抗炎作用，并有助于维持切口处的正常pH值。这种组合不仅提升了药物的局部作用效果，还通过降低局部麻醉剂进入血液系统的风险，增强了整体的安全性。研究聚焦于开放性单侧腹股沟疝无张力修补术后的镇痛效果，这是一项在多中心环境下进行的随机、双盲、阳性对照试验，涉及不同剂量组的患者，以探索QP002在临床应用中的潜力。在试验

  来源：Drug Design, Development and Therapy

  时间：2025-10-03

• 艾司氯胺与苏芬太尼在减少妇科腹腔镜手术术后恶心和呕吐方面的疗效比较：一项前瞻性、双盲、随机对照试验

  术后疼痛管理是外科手术中一个重要的环节，直接关系到患者的康复过程和整体治疗体验。目前，尽管临床上已经广泛应用了多种镇痛药物和方法，但仍有相当比例的患者未能获得充分的镇痛效果。尤其是在中国人群中，高达46%的患者报告术后疼痛控制不足。这种现象促使医学界不断探索更有效的镇痛方案，以提高术后患者的舒适度和恢复质量。其中，局部麻醉药因其作用直接、起效快、副作用相对较少，被广泛应用于术后切口浸润镇痛。然而，传统局部麻醉药的镇痛效果通常只能维持8至12小时，难以满足术后72小时甚至更长时间的镇痛需求。因此，开发具有更长作用时间的新型局部麻醉药成为当前研究的重点。QP002是一种新型的长效局部麻醉剂，其主要

  来源：Drug Design, Development and Therapy

  时间：2025-10-03

• 黄芪甲苷IV通过调节ITGB1/PTK2/p38通路缓解系统性红斑狼疮：整合网络药理学与实验验证

  本研究围绕一种新型长效局部麻醉药物QP002的临床应用展开，旨在评估其在术后区域镇痛中的安全性、耐受性以及药代动力学（PK）和药效动力学（PD）特性。QP002是一种由布比卡因和低剂量美洛昔康组成的缓释制剂，特别适用于开腹单侧腹股沟疝修补术后的镇痛管理。传统局部麻醉药物的镇痛效果通常只能维持8至12小时，难以满足术后72小时的镇痛需求。因此，QP002的研发旨在通过延长药物作用时间，提高术后镇痛效果，同时减少对全身系统的不良影响。在研究设计方面，该试验是一项多中心、随机、双盲、阳性对照的单次剂量递增研究。共有40名受试者被纳入，分为五个剂量组，每组8人。试验过程分为四个阶段：筛选期（术前7天至

  来源：Drug Design, Development and Therapy

  时间：2025-10-03

• 综述：核酸编码的抗体基因转移——下一代抗体疗法

  抗体疗法已经成为现代生物制药领域的重要支柱，为多种疾病的治疗带来了革命性的进展。随着抗体发现技术的不断进步，特别是单B细胞分选和高通量测序等技术的出现，科学家们在识别和分离具有强大治疗效果的抗体方面取得了显著成就。然而，尽管这些技术带来了诸多突破，单克隆抗体（mAb）疗法的广泛应用仍然面临一些重大挑战，例如复杂的制造流程、高昂的生产成本以及对低温冷链存储的依赖。这些问题限制了mAb在一些资源匮乏地区和大规模临床应用中的可行性。为了解决这些限制，研究人员正在探索一种新的解决方案——核酸编码抗体递送技术。该技术的核心理念是通过将编码mAb的核酸序列直接递送至体内，让机体本身成为抗体生产的生物反应器

  来源：Drug Delivery

  时间：2025-10-03

• 综述：用于治疗骨质疏松症的仿生纳米递送系统的最新进展

  骨质疏松症（Osteoporosis, OP）是一种影响骨骼代谢的慢性退行性疾病，其特征是骨重建失衡、微结构退化以及骨折风险增加。目前，尽管已有多种抗吸收和促合成疗法，但其组织特异性不足、疗效有限以及长期安全性问题仍制约了临床治疗效果。近年来，生物仿生纳米递送系统作为一种有前景的治疗平台，逐渐成为骨质疏松症研究的热点。这类系统具有增强的骨靶向性、改善的生物相容性以及多机制干预的潜力，为解决传统治疗手段的局限性提供了新思路。本文系统地总结了三种主要的生物仿生纳米医学策略：细胞膜包裹纳米颗粒、基于细胞外囊泡（Extracellular Vesicles, EVs）的递送系统以及纳米酶（Nanozy

  来源：Materials Today Bio

  时间：2025-10-03

• 利用生物正交点击交联明胶水凝胶，在体外对淋巴管生成进行三维建模

  淋巴管生成（lymphangiogenesis）是指在已有淋巴管基础上形成新的淋巴管的过程，对于维持组织稳态和免疫功能至关重要。尽管近年来在理解调控淋巴管生成的分子机制方面取得了显著进展，大多数体外研究仍依赖于传统的二维（2D）细胞培养模型，这种模型在复制调控淋巴管生成的复杂微环境方面存在局限。为了更好地模拟体内微环境，研究人员开发了一种基于明胶的三维（3D）模型，该模型通过点击化学修饰，具有可调的机械特性，为淋巴内皮细胞（LEC）提供了一种仿生且可调控的细胞外基质（ECM）。研究人员采用点击化学技术对明胶进行改性，引入了四嗪（tetrazine）和环辛烯（norbornene）两种基团，形成

  来源：Materials Today Bio

  时间：2025-10-03

• 综述：多功能纳米疗法：重塑类风湿性关节炎的免疫病理学特征，为疾病治疗开辟新途径

  在当前医学研究领域，类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthritis, RA）作为一种典型的自身免疫性疾病，因其高发性和复杂的病理机制，成为研究靶向治疗和功能化纳米药物的重要模型。RA的发病机制涉及免疫耐受的破坏，导致慢性炎症反应的持续发展。这一过程不仅影响关节结构，还对患者的生活质量造成严重影响。随着研究的深入，科学家们正在探索多种创新策略，以提高治疗效果，同时减少药物对全身的副作用。其中，纳米医学因其独特的靶向能力和对微环境的响应性，成为解决传统RA治疗中存在诸多问题的关键手段。RA的病理特征包括滑膜增生、软骨和骨质破坏以及复杂的炎症微环境。滑膜细胞（特别是成纤维细胞样滑膜细胞，F

  来源：Materials Today Bio

  时间：2025-10-03

• 将超润滑纳米材料与精准药物递送技术结合，用于先进的骨关节炎治疗

  本文探讨了类风湿性关节炎（RA）这一高度普遍的自身免疫疾病在治疗策略上的最新进展，特别强调了纳米医学在提升治疗精准性和减少系统性副作用方面的潜力。RA作为一种慢性系统性自身免疫疾病，其特征包括持续性滑膜炎和对称性周围关节侵蚀，给患者带来沉重的医疗负担和生活质量下降。目前的治疗手段主要依赖于传统合成改善病情抗风湿药（csDMARDs）、生物制剂（bDMARDs）和靶向合成药物（tsDMARDs），尽管这些药物在临床缓解率上有所提升，但仍存在如药物耐受性、全身分布导致的不良反应和长期治疗成本等问题。文章指出，RA的发病机制涉及免疫耐受破坏，进而引发慢性炎症反应。这一过程中的关键细胞包括成纤维细胞样

  来源：Materials Today Bio

  时间：2025-10-03

• 综述：银屑病关节炎中的滑膜免疫病理学：细胞和分子层面的见解

  瑞安·马尔科姆·亨姆（Ryan Malcolm Hum）| 玛丽亚·克里斯托菲（Maria Christofi）| 萨曼莎·路易丝·史密斯（Samantha Louise Smith）| 莉塞特·米歇尔·马歇尔（Lysette Michele Marshall）| 达伦·普兰特（Darren Plant）| 塞巴斯蒂安·维亚特（Sebastien Viatte）| 保琳·何（Pauline Ho）| 保罗·马丁（Paul Martin）| 安妮·巴顿（Anne Barton）英国曼彻斯特大学NHS基金会信托曼彻斯特皇家医院凯尔格伦风湿病中心（The Kellgren Centre for Rh

  来源：The Lancet Rheumatology

  时间：2025-10-03

• NU6300对Keap1蛋白Cys489位点的共价修饰能够激活Nrf2信号通路，并抑制由NLRP3炎性体介导的细胞焦亡（pyroptosis）过程

  本研究围绕一种名为NU6300的小分子药物展开，重点探讨其在调控细胞炎症反应中的作用机制，尤其是在Nrf2（核因子E2相关因子2）和NLRP3炎症小体（inflammasome）之间的关系。Nrf2是细胞应对氧化应激和炎症反应的重要调节因子，其功能受到Keap1（Kelch样ECH相关蛋白1）的抑制。在正常情况下，Keap1通过与Nrf2结合并促进其泛素化，从而将其降解，限制Nrf2的活性。然而，在氧化应激或电势应激条件下，Keap1的特定半胱氨酸残基（如C151、C273、C288等）会被修饰，导致Keap1与Nrf2的结合减弱，从而促进Nrf2的核转位，激活抗氧化应答元件（ARE）驱动的基

  来源：Journal of Pharmaceutical Analysis

  时间：2025-10-03

• 具有强效抗锥虫病活性及多种作用机制的p-烷氧基取代异放线菌素

  Kajumee Bora Bhowal|Anh Minh Thao Nguyen|Ana Victoria Ibarra-Meneses|Andressa Brito Lira|K. Shanmugha Rajan|Jesus D. Castaño|Francis Beaudry|Anat Bashan|Christopher Fernandez-Prada|Martin Olivier|Ada Yonath|William D. Lubell化学系，蒙特利尔大学5622室，Thérèse-Lavoie-Roux大道1375号，蒙特利尔，魁北克H2 V 0B3，加拿大由锥虫寄生虫引起的被忽视的

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• 以1,6-萘酚作为CD环替代物的非甾体维生素D受体激动剂的抗纤维化活性设计、合成与评价

  易高|岳武|春关|诺成|宇通|丛旺|张灿中国药科大学天然药物国家重点实验室、代谢性疾病药物发现江苏省重点实验室、先进药物与生物材料研究中心，邮编566511，南京211198，中华人民共和国慢性肝病会激活肝星状细胞（HSCs），导致细胞外基质（ECM）过度沉积，进而引发肝纤维化。尽管肝星状细胞是肝硬化的关键前体细胞，但目前仍缺乏有效的靶向抗纤维化疗法。研究表明，激活维生素D受体（VDR）能够有效缓解肝纤维化，但长期使用现有的类固醇VDR激动剂可能会导致高钙血症。为了解决这一问题，我们对CD环和三烯结构进行了结构优化，同时保留了A环和侧链，从而获得了52种新型非甾体VDR调节剂。其中，化合物A1

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• G4靶向三唑基吲哚骨架对致癌基因c-Kit和KRAS的双重转录抑制在白血病细胞中诱导合成致死性

  Tathagato Bhattacharyya | Sarmistha Pal | Sayantan Pradhan | Jyotirmayee Dash化学科学学院，62397，印度科学促进协会，加尔各答700032，印度在这项研究中，我们报道了一种三唑基吲哚衍生物TI12的设计与合成过程。该化合物通过优先靶向c-KIT1和KRAS基因启动子区域中的G-四联体（G4s）来诱导K562白血病细胞的合成致死性。在一系列合成的三唑基吲哚衍生物中，TI12对这些G4s表现出亚微摩尔的亲和力，这一结果通过生物物理测定、分子对接和模拟实验得到了验证。生物学研究表明，TI12能够抑制c-KIT和KRAS的

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• 发现氟烯烃可作为二酰基甘油激酶α（DGKα）和ζ（DGKζ）的双重抑制剂

  明翔|石成石|少群倩|成聪莱|凯莉·费德罗维奇|张国锋|梅丽莎·陈|大卫·罗德里格斯|毕慧·梅利多西亚恩|杰夫·杰克逊|杨庚杰|玛丽安妮·科文顿|丽莎·张|米歇尔·弗拉斯塞拉|罗德里戈·赫斯|帕特里克·梅斯|任晓迪|金顺圭|乔舒亚·R·胡梅尔|王晓钊4999 Incyte Research Institute, Incyte Corporation, 1801 Augustine Cut-Off, Wilmington, Delaware 19803, 美国二酰基甘油激酶α和ζ（DGKα/ζ）是T细胞受体信号传导的负调控因子，能够抑制免疫系统的激活。因此，同时抑制DGKα和ζ是一种增强抗肿瘤免

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• 综述：PARP7：一个新兴的治疗靶点——对其生物功能的深入理解以及小分子抑制剂研发的进展

  费黄秋|建桥王|柯涵黄|天祥尚|成浩王|文欣严|云根徐|洪峰顾中国药科大学天然药物国家重点实验室，邮编56651，南京210009，中国PARP7是PARP家族中一个极其重要的成员。现有研究表明，PARP7与多种疾病相关，包括病毒感染、癌症和中风。因此，通过药物手段调节PARP7的酶活性已成为治疗这些疾病的关键策略。值得注意的是，用于肿瘤治疗的选择性PARP7抑制剂RBN-2397已进入二期临床试验，这凸显了针对该酶的转化医学潜力。本文总结了PARP7的生物学功能及其在各种疾病中的作用。此外，为了推进PARP7抑制剂的研究，我们分析了现有文献和专利中报道的PARP7抑制剂的作用机制及其设计策略

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

• 综述：用于抗体-药物偶联物的肽连接剂的最新进展

  邵婷莉|于国|金鑫澈|戴海斌|董晓武中国浙江省杭州市浙江大学药学院药物发现与设计研究所，邮编310058抗体-药物偶联物（ADCs）因其高特异性和强细胞毒性而处于下一代靶向癌症治疗的前沿。ADCs中的连接剂在平衡疗效和安全性方面起着关键作用。可切割肽类连接剂由于能够实现药物的选择性释放，在临床阶段的ADC设计中占据主导地位，但它们仍面临一些挑战，如结构均匀性不足、小鼠血浆中的稳定性有限以及疏水性改进不够。因此，开发具有更高稳定性、选择性和理化特性的新型肽类连接剂成为研究的重点。本文通过介绍临床阶段ADCs中使用的可切割肽类连接剂，并总结下一代连接剂设计的新策略，及时概述了肽类连接剂的最新进展，

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-10-03

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