• 一种新型脂质微泡，靶向E-选择素，用于大鼠急性肾损伤的超声分子成像

  罗彦思|长安赵|李萍莫|徐泽宇|宗玉金|贾子彦|赵文宝|卢家梅|薛晓东|陈丽娜|傅荣国|任淑婷西安交通大学第二附属医院眼科，中国陕西省西安市710004，邮编105871急性肾损伤（AKI）是一种常见的临床综合征，其特征是肾功能和结构异常。微循环灌注障碍和炎症反应是AKI的关键病理生理机制。近年来，超声分子成像已被认为是一种有价值的临床前和临床诊断工具，能够敏感地检测感兴趣的组织结构，尤其是在评估肾脏微循环方面。本研究的目的是探索一种脂质微泡（MB_E-选择素），该微泡能够靶向活化内皮细胞上表达的E-选择素分子，并利用超声分子成像技术研究顺铂诱导的大鼠急性肾损伤情况。通过冻干方法制备了三种非靶

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 综述：糖尿病伤口愈合的创新方法：聚焦活性氧（ROS）与氧化还原信号

  Akshita Jain|Tejaswini Kolipaka|Giriraj Pandey|Abhipsa Priyadarshinee|Niharika Puri|Swapnil Shinde|Saurabh Srivastava药物创新与转化研究实验室（PITRL），药剂学系，231944，印度海得拉巴国家药物教育与研究学院（NIPER），邮编500037活性氧（ROS）在糖尿病伤口愈合的病理生理过程中起着关键作用。在伤口愈合的早期阶段，ROS水平的适度增加是有益的，因为它能增强吞噬活性并提供对外部损伤的防御。然而，随着愈合进程的推进，过量的ROS产生会引发氧化应激，降低抗氧化酶的活性，

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 在肿瘤血管芯片设备中研究纳米粒子外渗的途径

  Sergio Dávila|Alberto Martín-Asensio|Elena Sanz-de Diego|Jaime J. Hernández|Isabel Rodríguez马德里纳米科学高级研究所（IMDEA Nanociencia），坎托布兰科大学城（Ciudad Universitaria de Cantoblanco），法拉第街（c/Faraday），9号，马德里，28049，西班牙摘要纳米药物从血液中渗入实体肿瘤的途径仍然是当前研究的热点。为了阐明这一过程，我们使用肿瘤-血管芯片（TVoC）微流控模型设备在体外研究了主要的运输机制。该设备包含一个内衬有人类脐静脉内皮细胞的微

  来源：Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine

  时间：2025-10-03

• 综述：3D生物打印与人工智能在肿瘤微环境建模中的应用：模型、方法及整合途径的综述

  近年来，癌症研究领域取得了显著进展，强调开发与生理环境相关的模型以更深入地理解肿瘤行为和治疗反应。肿瘤微环境（TME）在肿瘤进展、转移和治疗抵抗中起着关键作用，而三维（3D）生物打印技术为构建复杂且接近真实情况的体外肿瘤模型提供了独特的能力。这些仿生模型超越了传统二维培养的局限性，并减少了对动物实验的依赖。本综述旨在系统地总结当前关于3D生物打印和人工智能（AI）在不同癌症类型中建模TME的研究。综述分为三个主题领域：3D生物打印在特定癌症类型的TME模型中的应用、AI在3D生物打印中的应用，以及将AI与3D生物打印结合用于TME建模的整合。通过系统地搜索PubMed数据库中的文献，我们涵盖了

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 利用太赫兹光谱技术探究水对PVP/VA分子迁移率的影响

  水的存在对无定形固体分散体（ASDs）的物理稳定性具有深远影响，主要通过改变聚合物分子的运动性来实现。本研究聚焦于分析低水平吸水对无定形聚（乙烯基吡咯烷酮-共聚-乙烯基乙酸酯）（PVP/VA）的分子动力学和玻璃化转变行为的影响。PVP/VA是一种在制药领域广泛应用的共聚物，因其在提高药物溶解度和生物利用度方面的潜力而受到重视。然而，由于其无定形结构的热力学不稳定性，这类材料容易发生药物晶体化，从而影响其有效性。因此，深入理解水对聚合物结构和动态特性的影响对于设计稳定且有效的药物配方至关重要。为了探讨这一问题，研究团队采用了一种结合变量温度太赫兹时域光谱（THz-TDS）和差示扫描量热法（DSC

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 犬MDR1基因敲除的MDCK细胞能否可靠地评估人体小肠的通透性（Peff）和吸收比例（fa）？

  药物的口服吸收和生物利用度（BA）是其作为有效治疗药物的关键特性之一。口服吸收过程受到多种因素的影响，其中肠壁的渗透性尤为关键。肠壁渗透性决定了药物从肠道腔进入门静脉的运输速率，从而影响药物的口服吸收分数（f a）和生物利用度。因此，在药物发现阶段评估肠壁渗透性具有重要意义，有助于选择具有潜力的候选药物，并指导其制剂开发。此外，渗透性在药品监管文件、药品上市后变更以及仿制药审批过程中也发挥着重要作用。在传统方法中，生物药剂学分类系统（BCS）通过人类药代动力学（PK）研究来评估药物的渗透性，通常使用绝对口服生物利用度或质量平衡研究结果来确定f a。然而，这种方法存在诸多限制，例如需要进行临床试

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 综述：活性氧介导的针对线粒体的肝脏疾病治疗策略：当前进展与未来机遇

  Ashish Dhiman|Yagni Shah|Umesh Chaudhary|Kalpna Garkhal药学系，231257 国家制药教育与研究学院（NIPER-A），印度古吉拉特邦甘地讷格尔市帕拉杰（Palaj），空军基地对面，邮编382355活性氧（ROS）是线粒体功能障碍的关键介质，参与了非酒精性脂肪肝病（NAFLD）、酒精性肝病（ALD）和肝纤维化等肝脏疾病的发病和发展。线粒体作为细胞能量和代谢的核心调节器，既是活性氧的来源，也是其作用的目标，因此在理解肝脏疾病病理机制中具有重要意义。目前的研究方法包括开发针对线粒体的抗氧化剂、促进线粒体生物发生的药物以及基于纳米技术的递送系统以

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 开发一种双模PET/NIR-II探针，用于检测尿促卵泡素（Urofollitropin），以增强对不同肿瘤中促卵泡激素受体（Follicle-Stimulating Hormone Receptor）的成像效果

  余逊|曲春荣|钱坤|张晓|赵俊|陈浩|程振中国上海200120，同济大学医学院上海东方医院核医学科卵泡刺激激素受体（FSHR）在多种肿瘤中过度表达，而在正常组织中则表达较低或不存在，这使其成为癌症诊断和治疗的有希望的目标。尿促卵泡素（uFSH）是从绝经后妇女的尿液中提取的高度纯化的FSH形式，通过特异性结合卵巢或颗粒细胞上的FSHR，在临床中广泛用于治疗不孕症或促性腺激素分泌不足性性腺功能减退症。鉴于uFSH与FSHR之间的特异性结合，基于uFSH的探针可能成为诊断多种肿瘤的潜在工具。因此，在本研究中，我们以uFSH为前体，开发了一种双模态PET/NIR-II探针64Cu-NODAGA-uFS

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 稳定性测试发现，重链C末端氨基酸的光选择性剪切会导致抗体Fab片段的断裂和聚集

  在生物制药领域，抗体片段的稳定性研究对于确保其安全性和有效性至关重要。A33 Fab作为一种潜在的免疫治疗药物，被设计用于靶向人类A33抗原，该抗原在结直肠癌的原发和转移性病变中广泛存在。A33 Fab具有已知的X射线晶体结构，因此其稳定性研究对于理解其在储存和运输过程中可能面临的挑战具有重要意义。为了模拟真实世界中抗体片段可能遇到的环境压力，研究者开发了一种定制设备，结合了pH值、温度、搅拌以及基于LED的光照条件，用于在聚丙烯微孔板中对A33 Fab进行受控应力实验。这种设备的应用，使得能够更准确地评估抗体片段在实际应用中的稳定性，特别是针对其可能发生的降解途径。研究中采用了一系列实验手段

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 用于TIM3表达临床前研究的新型放射性氟化纳米体PET示踪剂

  董叶正|黄勇|李成泽|卢雅楠|谢照恒|梁颖|任秋实|孟向西未来技术学院生物医学工程系，北京大学，中国北京100871，邮编12465T细胞免疫球蛋白和黏蛋白结构域-3（TIM3）是一种抑制性检查点糖蛋白，主要表达在免疫细胞上，尤其是肿瘤浸润淋巴细胞（TILs）中，在抑制抗肿瘤免疫反应中起着关键作用。虽然双重阻断TIM3和程序性细胞死亡蛋白1（PD1）在增强晚期癌症患者的免疫反应方面显示出良好的效果，但缺乏可靠且无创的检测肿瘤中TIM3表达的方法仍然是一个主要挑战。为了解决这一问题，我们开发并表征了一种新型正电子发射断层扫描（PET）示踪剂[18F]AlF-RESCA-HVCR2N2，该示踪剂基

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 探索靶向结构与核靶向多肽功能化铂(IV)前体药物的抗肿瘤活性之间的关系

  李瑞涵|袁轩|储克忠|李岩|姚青强|穆彦玲|张春宇药学院与药物研究所，山东第一医科大学（邮编518873）及山东省医学科学院，济南250117，中国山东多肽作为药物递送载体，能够在临床实践中实现一线铂类药物的靶向治疗效果，为解决一线铂类药物的高系统毒性等问题提供了重要方法。在本研究中，我们采用合理的分子 conjugation（结合）策略设计并合成了两种铂(IV) 前药。第一种前药 s-CisPt(IV)-TAT 与一种单核靶向多肽连接，而第二种前药 d-CisPt(IV)-TAT 则与两种此类多肽结合。有趣的是，尽管 d-CisPt(IV)-TAT 的官能化程度更高，但其反应性和细胞毒性却低

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 胆碱-视黄酸离子液体[Cho][Ra]作为潜在佐剂，可增强针对SARS-CoV-2 RBD抗原的体液免疫、细胞免疫和黏膜免疫反应

  朱宏宇|杨森|赵京阳|王柳阳|高成浩|盛亚楠|林轩|苏志国|佐千一|胡忠宇|张松平中国科学院过程工程研究所生物制药制备与递送国家重点实验室，中国北京市海淀区北二街1号，邮编100190全反式维甲酸（Ra）已被证明能够增强共递送抗原时的系统免疫和肠道免疫；然而，由于其极低的水溶性，Ra在疫苗中的应用受到显著限制。本文利用离子液体改善小分子药物理化特性的优势，合成了一种由胆碱和维甲酸组成的新型离子液体（[Cho][Ra]）。与Ra相比，[Cho][Ra]在pH 7.4时的溶解度提高了18165倍，并且具有酸响应性的维甲酸释放特性。随后将[Cho][Ra]与SARS-CoV-2 RBD抗原结合使用，

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 通过鞘氨醇1-磷酸受体1靶向的PET/CT成像技术发现，类风湿性关节炎患者的成纤维细胞样滑膜细胞炎症有所加剧

  黄丹璇|叶培珍|侯玉仪|吴思瑞|钟淑萍|金洪军中山大学第五附属医院风湿病科，中国广东省珠海市519000，邮编625788类风湿性关节炎（RA）是一种以关节炎症为特征的慢性自身免疫性疾病。本研究旨在利用靶向鞘氨醇1-磷酸受体1（S1PR1）的示踪剂[18F]TZ4877结合PET/CT技术，评估胶原诱导关节炎（CIA）小鼠模型中的滑膜炎症情况。对6只RA小鼠和6只对照组小鼠进行了[18F]TZ4877和[18F]FDG的PET/CT成像分析。通过Logan动力学模型及图形动脉输入函数分析，定量评估了S1PR1在体内的表达情况。成像后进行了组织学和免疫荧光（IF）染色实验，并分析了成纤维细胞样滑

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 协同作用的亚甲蓝驱动的FAPI摄取机制，有助于提高高血压性心脏病中心肌纤维化的检测水平

  张德梅|李桂婷|姜冰峰|李旭轩|赵星阳|张振西|陈娜|张星梅|王明芳|张国霞|翟创彦广东省热带病研究重点实验室，公共卫生学院，南方医科大学70570，广州510515，中国心肌纤维化是高血压性心脏病（HHD）的关键病理特征，但由于临床检测工具有限，其诊断仍面临挑战。在本研究中，我们团队之前用于肿瘤成像的FAPI靶向摄取机制被扩展到使用[18F]F-NOTA-FAPI-MB检测HHD中的心肌纤维化。该示踪剂的诊断性能与[18F]F-FDG、[18F]F-FAPI-42和[18F]F-NOTA-FAP2286进行了比较，并评估了其用于荧光成像的潜力。通过异丙肾素在Sprague–Dawley大鼠中

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 闪速纳米沉淀法与顺序纳米沉淀法的比较研究：配方参数对载药纳米粒子形成的影响

  在现代药物递送领域，聚meric纳米颗粒因其独特的物理化学特性而成为一种备受关注的载体材料。这些纳米颗粒能够有效提升药物的生物利用度、稳定性和靶向性，为药物开发提供了新的思路。然而，尽管纳米沉淀技术（如Flash NanoPrecipitation，简称FNP）在纳米颗粒的制备中表现出色，但在实际应用中仍面临一些挑战，例如纳米颗粒尺寸受限、对中等疏水性药物的包封效率较低等。为了解决这些问题，研究者们提出了Sequential NanoPrecipitation（简称SNaP）这一新的纳米颗粒合成方法。SNaP在保留FNP核心原理的基础上，通过将核心形成与稳定化过程分离开来，从而提升了纳米颗粒的

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 18F-FDG与组织因子靶向PET/CT在DEN诱导的大鼠肝细胞癌形成纵向评估中的比较

  张 Buchuan | 张 Shuqi | 王 Pei | 王 Dongdong | 宋 Shuang | 尤 Pengtao | 朱 Xiaohua | 余 Bo华中科技大学同济医学院同济医院核医学科，武汉 430030，中国组织因子（TF）已成为诊断和治疗肝细胞癌（HCC）的一个有前景的目标。然而，关于TF相关PET成像在HCC形成过程中用于纵向监测病理生理变化的数据非常有限。在此研究中，我们旨在探讨TF的表达特征，并通过在大鼠体内诱导肝细胞癌（使用二乙基亚硝胺，DEN）的模型中，将一种新型TF靶向PET探针与18F-FDG进行比较。Wistar大鼠被随机分为三组，分别接受DEN治疗：腹腔

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 针对前列腺癌诊断和手术导航的PSMA靶向荧光及PET成像示踪剂[68Ga]Ga-NYM036的临床前研究

  余张|严成龙|余善友|余春静|陈丽萍核医学系，江南大学附属医院，无锡214062，中华人民共和国前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种生物标志物和分子成像靶点，具有开发和应用治疗性放射性药物的潜力。我们的研究设计并开发了具有诊断和治疗意义的小分子PSMA靶向结构，并筛选出一种具有PET诊断和荧光成像潜力的前体分子结构NYM036，主要探讨了[68Ga]Ga-NYM036在前列腺癌模型小鼠中的PET成像生物分布和荧光成像特性。经过设计和优化，获得了一种兼具荧光成像和放射性核素标记功能的小分子结构（命名为NYM036）。在LNcaP前列腺癌小鼠模型中，通过microPET/CT成像研究了[68Ga]

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 仿生多核镍-多酚人工酶：具有协同催化中心的广谱活性氧清除剂——对抗LPS诱导的脓毒性心肌病的治疗策略

  王玉英|李瑞芳|徐龙武|徐秀峰|庞淑兰|张晓通|焦秋红|吕晓欣|沈玉琳|赵玉丹|刘晓红|于新军|周宝龙|王涛山东第二医科大学附属医院，中国山东省潍坊市261053，邮编372527心肌损伤是败血症的一种危及生命的并发症，其发病机制涉及氧化-炎症病理反应的协同作用，包括活性氧（ROS）和活性氮物种（RNS）的异常生成以及促炎细胞因子的释放。这种病理生理级联反应显著提高了败血症患者的发病率和死亡率，成为导致临床预后不良的关键因素。尽管心肌损伤具有重要的临床意义，但目前尚无经过临床验证的治疗方法来治疗败血症性心肌病。在这里，我们介绍了一种新型的镍-萨尔维亚诺酸B金属聚合物（Ni-SalB），该聚合物

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 含有肉桂醛的有机砷前药通过氧化还原失衡发挥协同抗癌作用

  Hui Xiong|Jingxue Yan|Jun Zhang|Yuhang Jiang|Xiaoqin Chi|Hongyu Lin|Jinhao Gao福建省化学生物学重点实验室、教育部光谱化学分析与仪器实验室，以及厦门大学化学与化学工程学院化学生物学系，中国厦门361005，邮编12466癌症的高发率和死亡率以及传统化疗药物疗效的逐渐下降，迫切需要寻找新的癌症治疗策略。在此，我们报道了一种新型小分子前药TAO-CA的开发过程：该前药通过缩醛键将三价有机砷化合物（TAO）与天然产物肉桂醛（CA）连接起来。在肿瘤的微酸性环境中，这种前药能够被激活，释放出两种活性成分，从而同时抑制硫氧还蛋白还

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

• 基于生物正交反应增强M1巨噬细胞的靶向性和抗肿瘤效应

  辛丁|杨张|崇申初|宋黄|王佳佳|夏莉联合国家抗体药物工程实验室，中国河南省开封市河南大学12411，475000嵌合抗原受体巨噬细胞（CAR-Ms）经过基因工程改造，在实体瘤治疗中具有应用前景，因为巨噬细胞在肿瘤微环境中起着重要作用。最近，基于生物正交反应的非天然糖类代谢标记技术已成为靶向肿瘤治疗的研究热点。在本研究中，4T1细胞和M1巨噬细胞分别用Ac4GalBCN和Ac4ManNAz进行标记，使其细胞表面带有–BCN和–N3基团。这些修饰增强了这两种细胞之间的相互作用，促进了吞噬作用和细胞因子的释放。此外，与其他组相比，这种生物正交标记组在体内对4T1细胞的肿瘤靶向效果和抗肿瘤吞噬活性更

  来源：Molecular Pharmaceutics

  时间：2025-10-03

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