• 等离子体增强双交联葛根多糖水凝胶涂层：协同干预动脉粥样硬化的创新策略

  心血管疾病是全球死亡的首要原因，其中动脉粥样硬化（Atherosclerosis, AS）作为主要病理基础，直接导致70%的冠心病和50%的中风病例。虽然血管支架技术特别是药物洗脱支架（DES）的应用显著改善了患者生存率，但动脉粥样硬化的复杂病理微环境——包括慢性炎症、氧化应激和脂质代谢紊乱——仍未得到有效解决，导致支架术后持续存在内皮化延迟和支架内再狭窄等并发症。当前研究探索了多种新型支架涂层策略，如水凝胶涂层因其组织样机械性能、优异的生物相容性和高载药能力而成为有前景的药物递送系统。然而，天然聚合物在心血管应用中的功能仍局限于单一病理方面，且物理药物包封或简单交联结构存在释放动力学不可控、

  来源：Materials Today Bio

  时间：2025-09-23

• 基于转铁蛋白修饰MOF纳米颗粒的口服特立帕肽递送系统用于骨质疏松治疗

  骨质疏松是一种以骨密度降低和骨折风险增加为特征的全身性骨骼疾病，全球约2亿人受其影响，每年发生约890万例相关骨折，给医疗系统带来沉重负担。特立帕肽（Teriparatide, TRP）作为美国FDA批准的唯一骨形成促进剂，能有效改善骨强度并降低骨折风险，但其临床应用受限于每日皮下注射的给药方式，患者依从性差且长期治疗不便。因此，开发一种高效口服递送TRP的系统成为迫切需求。然而，蛋白质药物口服面临胃酸、酶解、肠道黏液屏障和上皮细胞紧密连接等多重生理障碍，导致其生物利用度极低。为解决这一难题，武汉大学的研究团队在《Materials Today Bio》上发表了一项创新研究，他们设计了一种基于

  来源：Materials Today Bio

  时间：2025-09-23

• 基于工程化假单胞菌SC11的智能水凝胶敷料：一种对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染的新型“以菌治菌”策略

  随着多药耐药（MDR）细菌感染的日益严峻，传统抗生素疗法正面临巨大挑战。据预测，到2050年，MDR感染导致的年死亡人数可能高达1000万，甚至超过癌症的致死人数。其中，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染尤为棘手，它不仅降低了抗生素在伤口部位的杀菌效果，导致患者遭受 prolonged 伤口感染和疼痛，还严重阻碍愈合进程。尽管纳米疗法、光热疗法、超声波疗法和噬菌体疗法等新型治疗手段不断涌现，但这些方法往往操作复杂、设备要求高且成本昂贵。因此，开发简单有效的治疗策略迫在眉睫。近期，负载活菌的递送系统在疾病治疗领域展现出巨大潜力。这类系统通常将活菌封装于水凝胶中，利用细菌促进细胞生长和分泌有

  来源：Materials Today Bio

  时间：2025-09-23

• 综述：抗体药物偶联物中肽链接头的最新进展

  肽链接头：ADC设计的精密工程在精准医疗时代，抗体药物偶联物（Antibody-Drug Conjugates, ADC）通过如同"生物导弹"的设计理念，将抗体的靶向性与小分子细胞毒素的杀伤力完美结合。这种创新疗法依靠三大核心要素：特异性抗体、高效载荷（payload）以及连接二者的关键部件——接头（linker）。其中肽链接头技术近年来取得重大突破，成为影响ADC疗效与安全性的决定性因素。酶控裂解机制的精妙设计当前临床应用的ADC主要采用可裂解型肽链接头，其核心优势在于能够实现"循环系统内稳定"与"肿瘤细胞内激活"的双重调控。这类接头可被肿瘤微环境中特异性高表达的蛋白酶识别切割，主要包括：•

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• AZD8421：一种高选择性CDK2抑制剂的发现及其在克服CDK4/6抑制剂耐药性中的潜力

  在肿瘤靶向治疗领域，细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）一直是备受关注的热点靶点。然而，第一代CDK2抑制剂的临床开发却遭遇了重大挫折——由于其不仅抑制CDK2，还会广泛抑制CDK家族其他成员乃至整个激酶组（kinome）中的大量激酶，这种缺乏选择性的特性导致了难以接受的毒性，最终使得治疗窗口狭窄，临床应用受限。近年来，研究者们又发现了一个新的挑战：在接受CDK4/6抑制剂治疗的乳腺癌患者中，一旦肿瘤出现高水平的细胞周期蛋白E（cyclin E）表达，就会通过激活CDK2介导产生耐药性。这使得开发新一代高选择性CDK2抑制剂变得尤为迫切，它有望在最大限度地减少脱靶毒性的同时，精准地干预由cycli

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 一类源自TLQP-21肽的新的补体3a受体激动剂和拮抗剂

  本研究探讨了补体3a受体（C3aR）的信号传导机制，以及如何通过理性设计肽类模拟物来扩展其治疗潜力。C3aR属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族，参与多种炎症、代谢和神经疾病的过程。目前，针对C3aR的药物开发主要集中在使用C3a模板优化肽类激动剂或通过库筛选开发小分子拮抗剂。然而，这些方法在某些方面仍存在局限性，例如小分子拮抗剂SB290157和JR14a虽然最初被认为是拮抗剂，但已被证实具有激动剂效应，可能引发副作用。因此，本研究旨在通过改造TLQP-21这一内源性配体，设计出具有更优稳定性和信号选择性的新型肽类化合物，以期为C3aR相关疾病的治疗提供更安全有效的药物候选。TLQP-21是一

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 靶向Myc依赖性癌细胞的设计蛋白MEF与MEF/C93抑制乳腺癌细胞增殖的研究

  在癌症研究领域，原癌基因MYC的过表达是一个极为常见的现象，尤其在乳腺癌中，超过70%的病例存在MYC异常激活。MYC蛋白与转录因子Max（属于bHLHZ家族，即碱性区域/螺旋-环-螺旋/亮氨酸拉链）形成异源二聚体，结合在DNA的E-box响应元件上，进而驱动一系列与细胞增殖、分化和凋亡相关基因的表达。这种异常调控直接导致肿瘤的发生和发展，因此，靶向MYC-Max-E-box通路已成为癌症治疗的重要策略。然而，由于MYC蛋白本身难以直接靶向，研究人员转而探索通过模拟其结合伴侣Max来设计新型抑制剂。为此，多伦多大学的研究团队在《Journal of Medicinal Chemistry》上发

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 基于结核分枝杆菌腺苷酸激酶设计靶向革兰氏阴性菌感染的新型肽抗生素DD-S067及其多重抗菌机制研究

  在抗生素耐药性日益成为全球健康威胁的背景下，革兰氏阴性菌感染特别是碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌（Carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii, CRAB）所引起的疾病，治疗难度极大，临床可选药物稀少，死亡率高。现有抗生素研发进程缓慢，且传统化学抗生素易引发细菌耐药性。因此，开发具有新颖抗菌机制、不易诱导耐药的新型抗生素成为当务之急。在这一背景下，研究人员将目光投向天然宿主防御肽（Host Defense Peptides, HDPs）及其模拟物。这类肽通常具有膜破坏活性，可快速杀菌且不易产生耐药性。本研究创新性地以结核分枝杆菌（Mycobacteriu

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 功能性1H-苯并[d]咪唑类化合物的发现及其在CLN3疾病iPSC模型中的神经保护作用研究

  神经元蜡样脂褐质沉积症(NCLs)是一组罕见但致命的常染色体遗传性儿童神经退行性疾病，其中CLN3是最常见的亚型，由CLN3基因突变引起。患者通常表现为脂褐质和线粒体ATP合酶亚基c的积累、线粒体功能障碍以及Bcl-2表达降低等表型特征，然而其深层病理机制尚未明确，目前仍缺乏有效的治疗方法。在这一背景下，研究人员将目光投向已证明具有神经保护作用的非阿片类镇痛药Flupirtine和Retigabine，但其代谢过程中产生的有毒二胺/二亚胺中间体限制了临床应用。为克服这一局限，研究团队通过合理的药物设计合成了新型双环类似物——1H-苯并[d]咪唑类化合物，旨在避免上述代谢风险的同时增强神经保护活

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 靶向流感病毒血凝素H1和H5的N-[(噻吩-3-基)甲基]苯甲酰胺类融合抑制剂研究

  流感病毒至今仍是全球健康的重大威胁，每年导致数十万人死亡，尤其对老年人和有基础疾病的人群危害更大。虽然疫苗接种是主要预防手段，但疫苗有效性仅有30-60%，且病毒变异频繁，使得抗病毒药物成为不可或缺的治疗选择。目前主流药物如奥司他韦等神经氨酸酶抑制剂和巴洛沙韦等聚合酶抑制剂虽有效，但耐药性问题日益突出，迫切需要针对新靶点的抗病毒药物。在这种背景下，流感病毒的血凝素(hemagglutinin, HA)蛋白成为备受关注的新靶点。HA是病毒表面的三聚体糖蛋白，在病毒入侵过程中扮演关键角色：首先与宿主细胞表面的唾液酸糖链结合，随后在内涵体酸性环境下发生构象变化，促使病毒膜与细胞膜融合。阻断这一融合过

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 高亲和力与蛋白酶稳定性荧光肽类NTS1R配体的开发及其在肿瘤成像中的应用

  在生物医学研究领域，神经降压素受体1（neurotensin receptor 1, NTS1R）作为G蛋白偶联受体（GPCR）家族的重要成员，因其在中枢神经系统、胃肠道以及多种恶性肿瘤中的特异性表达而备受关注。尤其是在胰腺癌、前列腺癌、结肠癌和部分乳腺癌中，NTS1R的过度表达使其成为肿瘤诊断和靶向治疗的一个极具潜力的分子靶点。然而，尽管放射性标记的NTS1R配体在肿瘤显像中已显示出应用前景，但它们面临着放射性安全风险、废物处理难题以及使用限制较多等问题。相比之下，荧光标记的配体具有安全性高、操作简便、兼容多种检测技术（如流式细胞术、高内涵成像、荧光各向异性等）等优势，能够实时动态地研究受体

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 卤代3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物的AMPA受体增效与认知增强作用研究及其神经保护潜力探索

  认知功能障碍是阿尔茨海默病、血管性痴呆等神经系统疾病的核心症状，当前临床治疗手段有限且存在明显副作用。AMPA型谷氨酸受体（α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor）作为中枢神经系统中重要的兴奋性递质受体，其功能调节与突触可塑性、学习记忆形成密切相关。近年来，AMPA受体正向变构调节剂（AMPA receptor positive allosteric modulators）被视为潜在认知增强剂，然而早期化合物存在促惊厥、神经毒性等问题，制约其临床转化。针对这一挑战，来自比利时列日大学药物化学实验室的Cindy

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 喹啉基羟肟酸衍生物：新型DNMT/HDAC双重抑制剂的设计合成及其抗乳腺癌活性研究

  在癌症研究领域，表观遗传调控机制的异常已成为关键突破口。DNA甲基转移酶（DNMTs）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）分别通过催化DNA甲基化和组蛋白去乙酰化，共同导致抑癌基因沉默，促进肿瘤发生。尽管已有DNMT抑制剂（如地西他滨）和HDAC抑制剂（如SAHA）应用于临床，但单一靶点抑制易产生耐药性，且联合用药存在剂量限制性毒性和药代动力学差异。因此，开发能够同时抑制DNMT和HDAC的双功能分子成为癌症治疗的新策略。针对这一挑战，深圳大学医学院的研究团队在《Journal of Medicinal Chemistry》发表了一项创新性研究。他们设计并合成了一系列以喹啉为骨架的羟肟酸衍生物，通

  来源：Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2025-09-23

• 基于miR-206-白蛋白纳米粒通过抑制c-Met致癌通路治疗卵巢癌的研究

  Highlight本研究首次开发了负载miR-206的牛血清白蛋白纳米粒（BSA-NPs@miR-206），通过精准抑制c-Met/PI3K/AKT/mTOR致癌通路，显著抑制卵巢癌细胞增殖、迁移并诱导凋亡，为miRNA疗法临床转化提供新范式。Materials牛血清白蛋白（BSA, 98%）和戊二醛购自Sigma-Aldrich（美国密苏里州），氢氧化钠（NaOH）和96%乙醇来自Merck（德国达姆施塔特）。人源miR-206模拟物（miR-206）和乱序miRNA由miras Biotech（伊朗德黑兰）提供，FAM标记寡核苷酸（FAM-Oligo）购自Pishgam Biotech（伊

  来源：Journal of Drug Delivery Science and Technology

  时间：2025-09-23

• 用于鼻内输送盐酸普萘洛尔以预防偏头痛的电纺黏附性纳米纤维薄膜

  ### 研究背景与意义在现代医学中，偏头痛作为一种常见的神经性疾病，对患者的生活质量和经济负担造成了严重影响。据统计，偏头痛在美国影响约12%的人群，并在全球范围内影响数以百万计的个体。女性比男性更容易受到影响，其患病率是男性的三倍，且在25至55岁之间达到高峰，这一时期通常是个人职业生涯中最活跃的阶段。偏头痛的特征是持续4至72小时的中度至重度搏动性头痛，常伴随恶心、呕吐、畏光和畏声等症状，严重干扰患者的日常活动。因此，有效控制偏头痛对于减轻患者的负担至关重要。目前，偏头痛的治疗主要包括急性治疗和预防性治疗。急性治疗通常包括三环类抗抑郁药、非甾体抗炎药和镇痛剂等，旨在缓解发作时的症状。预防性

  来源：Journal of Drug Delivery Science and Technology

  时间：2025-09-23

• 机器学习赋能pH响应型肝靶向纳米复合材料：基于CMC/Aga/CeO2载槲皮素系统的智能药物释放预测与肝癌精准治疗研究

  Highlight材料与化学品（Material and Chemicals）所有使用的试剂均达到分析纯标准且无需进一步纯化。羧甲基纤维素（CMC）、琼脂糖（Aga）、氧化铈（CeO2）纳米颗粒、槲皮素（QC）、乙酸（≥99%）、司盘80（山梨坦单油酸酯）和芝麻油采购自Sigma-Aldrich（美国密苏里州圣路易斯市）或本地供应商。细胞培养材料包括高糖杜尔贝科改良 Eagle 培养基（DMEM）、胎牛血清（FBS）、青霉素-链霉素、胰蛋白酶/EDTA（0.25%）、二甲基亚砜（DMSO）和MTT试剂均购自Sigma-Aldrich。实验全程使用去离子水。FT-IR（傅里叶变换红外光谱）采用F

  来源：Journal of Drug Delivery Science and Technology

  时间：2025-09-23

• 机器学习辅助甲壳素提取：基于低共熔溶剂（DES）的甲壳生物质来源与产率预测研究

  研究亮点本研究首次采用机器学习方法精准预测深共熔溶剂（DES）提取甲壳素的产率，XGBoost模型以R2=0.99的卓越表现显著优于传统方法，为绿色生物质转化提供了数据驱动的优化方案。数据整合本研究采用包含187组实验数据的大规模数据集，涵盖生物质来源、氢键供体（HBD）与受体（HBA）类型、HBA/HBD摩尔比、壳溶剂比、反应时间和提取温度等关键参数，所有数据均配有实验测得的实际甲壳素产率。数据收集、模型开发与调优通过系统收集深共熔溶剂（DES）提取甲壳素的实验数据，发现甲壳源、HBD/HBA类型、摩尔比、温度、壳溶剂比和时间等参数对产率具有决定性影响。数据经过去重和缺失值填充（采用众数插补

  来源：Journal of Drug Delivery Science and Technology

  时间：2025-09-23

• 替格瑞洛脂质纳米胶囊作为雾化给药系统治疗肺癌的潜力：体外表征、131I标记及体内分布研究

  Highlight脂质纳米胶囊（LNCs）由Heurtault等人采用低能量乳化技术——相转化法制备而成（参考文献37、39、52）。这些纳米胶囊具有核壳纳米结构：油性核心由Capmul® GMO-50构成，表面活性剂壳层则采用非离子型亲水性聚乙二醇（15）-羟基硬脂酸酯（Solutol® HS15）。Results and Discussion脂质纳米胶囊（LNCs）凭借其高载药量和易于制备的特点，成为肺部给药系统中极具前景的纳米载体（参考文献28–36）。本研究首次将替格瑞洛（Tic）封装于LNCs中，并探索其在肺癌治疗中的潜在应用。Conclusions本研究成功使用Solutol HS

  来源：Journal of Drug Delivery Science and Technology

  时间：2025-09-23

• 聚己内酯纳米粒靶向递送阿奇霉素至毛囊皮脂腺实现长效局部治疗

  1材料99%）、聚己内酯（分子量=2000 g/mol）和Tween®80购自Sigma-Aldrich公司（德国Steinheim）。高效液相色谱（HPLC）级乙腈和甲醇购自J.T. Baker公司（美国宾夕法尼亚州菲利普斯堡）。磷酸盐缓冲液使用Dinâmica Química Contemporânea Ltda公司（巴西里约热内卢）提供的磷酸氢二钠、磷酸二氢钠和氯化钠配制，丙酮用于纳米粒制备。所有分析均使用Milli-Q系统制备的超纯水进行。2热分析热重分析（TGA）可解析各组分及其混合物的分解行为。图1A展示了阿奇霉素与聚己内酯的微分热重（DrTGA）曲线，其中虚线为根据各组分叠加计算

  来源：Journal of Drug Delivery Science and Technology

  时间：2025-09-23

• HPβ-CD-血管紧张素-(1-7)口服制剂在大鼠肌肉损伤修复中的治疗功效与机制研究

  1 引言肌肉组织因位置表浅易受创伤性损伤，90%的损伤由挫伤、拉伤和撕裂引起。严重损伤可能导致修复缓慢、高复发率和功能丧失。现有治疗策略从冰敷到药物干预不一而足，但安全有效的治疗方案仍是临床挑战。肾素-血管紧张素系统（RAS）的经典组分（如Ang II、AT1受体、ACE）和新组分（如ACE2、Ang-(1-7)、Mas受体）在骨骼肌中存在，表明局部RAS活性。Ang-(1-7)作为保护性轴心（ACE2/Ang-(1-7)/Mas）的核心肽，在改善胰岛素敏感性、抗萎缩及肌肉重塑中发挥重要作用。本研究采用撕裂伤模型（重度损伤），评估口服HPβ-CD-Ang-(1-7)制剂对炎症和纤维化病变的治疗

  来源：Journal of Cellular and Molecular Medicine

  时间：2025-09-23

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